法莫替丁共晶提高溶出度的研究-中国药科大学学报！.PDFVIP

学 报 １２４ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１３，４４（２）：１２４－１２９ 法莫替丁共晶提高溶出度的研究 １ ２ ３ ３ ２ 施雪娟 ，高　静 ，刘自玲 ，张建军 ，高　缘 １ ２ ３ （中国药科大学 物理学教研室；中药制剂学研室；药剂学教研室，南京２１０００９） 摘　要　采用溶液结晶法制备了法莫替丁酒石酸共晶和法莫替丁马来酸共晶，通过差示扫描量热法（ＤＳＣ），红外光 谱法（ＩＲ）和粉末Ｘ线衍射法（ＰＸＲＤ）对所制备的共晶进行了表征，利用ＰＸＲＤ数据建立了两种共晶的晶体结构。考察了 共晶的溶出度，并与市售法莫替丁晶型Ｂ进行比较，结果表明在水及ｐＨ４５磷酸盐缓冲液中，共晶的溶出度有明显提高。 关键词　法莫替丁；共晶；溶出度；晶型；酒石酸；马来酸 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１３）０２－０１２４－０６ Ｅｎｈａｎｃｅｄｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｆａｍｏｔｉｄｉｎｅｂｙｃｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍａｔｉｏｎｗｉｔｈｔａｒｔａｒｉｃａｃｉｄ ａｎｄｍａｌｅｉｃａｃｉｄ １ ２ ３ ３ ２ ＳＨＩＸｕｅｊｕａｎ牞ＧＡＯＪｉｎｇ牞ＬＩＵＺｉｌｉｎｇ牞ＺＨＡＮＧＪｉａｎｊｕｎ 牞ＧＡＯＹｕａｎ １ ２ ３ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈｙｓｉｃｓ牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉ ｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅｔａｒｔａｒｉｃａｃｉｄｃｏｃｒｙｓｔａｌａｎｄｆａｍｏｔｉｄｉｎｅｍａｌｅｉｃａｃｉｄｃｏｃｒｙｓｔａｌｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｓｏｌｕｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄａｎｄｃｏｎｆｉｒｍｅｄｂｙｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ牗ＤＳＣ牘牞Ｆｏｕｒｉｅｒｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｆｒａｒｅｄｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙ牗ＦＴＩＲ牘 ａｎｄＸｒａｙｐｏｗｄｅｒｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ牗ＰＸＲＤ牘ａｎａｌｙｓｉｓＣｒｙｓｔａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｆｒｏｍＰＸＲＤｄａｔａＣｏｃｒｙｓｔａｌ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｗａｓａｓｓｅｓｓｅｄａｎｄｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｃｏｍｍｅｒｃｉａｌａｖａｉｌａｂｌｅｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ牗ｆｏｒｍＢ牘Ｉｔｗａｓｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｅｄｔｈａｔ ｔｈｅｃｏｃｒｙｓｔａｌｈａｄｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｇｒｅａｔｅｒｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅｔｈａｎｆａｍｏｔｉｄｉｎｅａｎｄｐｈｙｓｉｃａｌｍｉｘｔｕｒｅｉｎｄｉｓｔｉｌｌｅｄｗａｔｅｒａｎｄ ｐｈｏｓｐｈａｔｅｂｕｆｆｅｒ牗ｐＨ４５牘 Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ牷ｃｏｃｒｙｓｔａｌ牷ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ牷ｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍ牷ｔａｒｔａｒｉｃａｃｉｄ牷ｍａｌｅｉｃａｃｉｄ ＴｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｓｕｐｐｏｒｔｅｄｂｙＣｈｉｎａＮａｔｉｏｎａｌＫｅｙＨｉｇｈＴｅｃｈＩｎｎｏｖａｔｉｏｎＰｒｏｊｅｃｔｆｏｒＮｏｖｅｌＤｒｕｇｓ牗Ｎｏ２０１１ＺＸ０９２０１１０１０２牘牷Ｓｉｘ ＰｅａｋｆｕｎｄｅｄＰｒｏｊｅｃｔｉｎＪｉａｎｇｓｕＰｒｏｖｉｎｃｅ牗Ａ牘牷ａｎｄｔｈｅＦｕｎｄａｍｅｎｔａｌＲｅｓｅａｒｃｈＦｕｎｄｓｆｏｒｔｈｅＣｅｎｔｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｉｅｓ牗Ｎｏ．ＪＫＰ２０１１００６牘 　　法莫替丁为Ｈ 受体阻断剂，临床上用于治疗 物（ｃｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｅｒ，ＣＣＦ）通过氢键或其他非共价 ２