头孢菌素类抗生素（Cephalosporin antibiotics）.docVIP

头孢菌素类抗生素（Cephalosporin antibiotics） 头孢菌素类抗生素头孢菌素。分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。 化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7氨基头孢烷酸（7-ACA），而青霉素的母核则是6氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 编辑本段理化性质 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生头孢菌素类抗生素 物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环，在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成。游离酸的片剂或胶囊。 编辑本段分类及药理学特性 按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。 第一代头孢菌素 较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉（原名先锋V号）为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 The first generation cephalosporins were mainly used in gram positive bacteria infections, and the treatment of gram negative bacilli was often associated with aminoglycoside antibiotics. The first generation cephalosporin can be divided into two groups according to the route of administration: injection and oral administration: cephalosporins for injection. The metabolic type of cephalosporin (Pioneer I) has a strong anti gram positive effect, but is metabolized rapidly in vivo, so the half-life is short (only 0.5 hours) and the duration is short. The antibiotic cephalosporin cephalosporin (Pioneer II) was the strongest against gram positive bacteria. But because of renal toxicity, it has been eliminated. Cefazolin (pioneer V) and Cefradine (Pioneer VI) are the most commonly used first generation cephalosporins for injection. Oral cephalosporins. The antimicrobial strength of cephalosporins, including Cefradine, Cefradine, ceftazidime and cefaclor, increased sequentiall