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第43章--人工合成抗菌药课件
人工合成抗菌药;第一节 喹诺酮类抗菌药; 喹诺酮类药物构效关系;简史;诺氟沙星 (norfloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 莫西沙星 (moxifloxacin) 加替沙星(Gatifloxacin);喹诺酮类药物的化学结构(一); 喹诺酮类药物的化学结构(二);加替沙星;抗菌作用;作用机制;瓷战荡镭综涟付曹睦奇甭控旗蠢叫近愤扭洋涪救固冻城之脖裕予甭屠敞何第43章--人工合成抗菌药课件第43章--人工合成抗菌药课件;喹诺酮类抗菌作用机制;耐药性;体内过程;临床应用;不良反应;喹诺酮类药物的严重不良反应;药物相互作用;二、常用氟喹诺酮类各药;药物;※诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 口服吸收差, F（35%～45%），血药浓度低, 用于肠道感染及泌尿生殖系统感染 ※环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） ①广谱 ②体外抗菌活性强 a.对绿脓\流感\军团菌、肠\肺炎\金葡\淋球菌高效，b.对一些耐药菌(氨基苷类及三代头孢耐药)仍敏感 ③多数厌氧菌不敏感；;※左氧氟沙星（levofloxacin） ①氧氟沙星的左旋体 ② 对MRSA、表葡、链球菌和肠球菌强于环丙沙星；对厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌较强。 ④不良反应低 ※莫西沙星(moxifloxacin) 第4代 ① 8位引入甲氧基。 ②在保留原有药物对革兰氏阴性菌抗菌活性的同时，增强了其对革兰氏阳性菌、非典型病原菌和厌氧菌的抗菌作用。 ③不良反应低;第二节 磺胺类药（sulfonamides）;化学及分类;磺胺类药分类;抗菌作用;抗菌机制;磺胺类及甲氧苄啶的抗菌机制;耐药性;体内过程;不良反应 较多;二、常用磺胺类药物;甲氧苄啶(trimethoprim,TMP) 【体内过程】口服吸收完全,分布广,可透过BBB，t1/2长，与中效磺胺类(如SMZ)相近 。 【抗菌作用】谱似磺胺药，作用较强，但对脑膜炎球菌弱、对铜绿假单胞菌无效。 【抗菌机制】选择性抑制二氢叶酸还原酶???活性,使二氢叶酸无法还原为四氢叶酸;与磺胺药合用协同抗菌。复方新诺明：SMZ+TMP，双重阻断 【不良反应】可增加SMZ的造血系统毒性(长期应用可致叶酸缺乏)、 TMP可致畸(孕妇禁用) 。 ;磺胺类及甲氧苄啶的抗菌机制;硝基呋喃类;硝基咪唑类;药理作用和临床应用;不良反应
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