2.液体制剂课件.ppt

Chapter 2 Liquid Preparation Department of Pharmacy 内容摘要（Contents） 内容摘要（Contents） §1 概述（outline） 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 水、生命…… §1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求 （一）特点 （二）质量要求 §1 outline 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类； （二）按给药途径与分类方法分类 §1 outline 三、液体制剂常用溶剂 （一）极性溶剂 Water, alcohol, glycerin, propylene glycol PEG, DMSO §1 outline 三、液体制剂常用溶剂 （二）非极性溶剂 Fatty oil, liquid paraffin Ethyl Oleate, Isopropyl myristate 极性溶剂 非极性溶剂 半极性溶剂 §2 溶解度、溶解速度及影响因素 一、溶解度及溶解速度 （一）溶解度(solubility) （二）溶解速度(dissolution rate) §2 溶解度、溶解速度及影响因素 二、溶解度与溶解关系 （一）极性溶剂 （1）水-电解质：离子-偶极离子（水化） （2）水-极性药物：永久偶极-永久偶极（溶剂化） （3）水-极性不强的药物：氢键 （二）非极性溶剂 范德华力 （三）半极性溶剂 中间溶剂 §2 溶解度、溶解速度及影响因素 三、影响溶解度与溶解速度的因素 （一）药物的化学结构 （二）溶剂 （三）温度 （四）粒子大小 （五）同离子效应及其其他物质 （六）搅拌 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系 §2 溶解度、溶解速度及影响因素 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系 §3 增加药物溶解度的方法 一、制成盐类 水杨酸-水杨酸钠 可卡因-盐酸可卡因 §3 增加药物溶解度的方法 二、更换溶剂或选用混合溶剂 乙醇、甘油、PEG、DMSO 巴比妥药物 潜溶剂： §3 增加药物溶解度的方法 三、加入助溶剂 I-KI：1：2950----5% 咖啡因-苯甲酸钠：1：50-1：1.2 茶碱-乙二胺：1：120-1：5 助溶剂有3类： 无机化合物 有机酸及其钠盐 酰胺类化合物 §3 增加药物溶解度的方法 四、使用增溶剂（表面活性剂） 五、分子结构修饰 引入极性基团 樟脑-樟脑磺酸钠 §4 表面活性剂及应用 一、概述 表面活性剂 （surfactants） §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 结构特点 §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 结构特点 §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 结构特点 §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类 （一）阴离子型表面活性剂 （二）阳离子型表面活性剂 （三）两性离子表面活性剂 （四）非离子型表面活性剂 §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类 （一）阴离子型表面活性剂 1.肥皂类(soaps) 可溶性皂\不溶性皂\有机胺皂\ 2.硫酸化物(sulfates) 3.磺酸化物(sulfonates) §4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (一)胶束的形成与结构 临界胶团浓度(CMC): 开始形成胶束的最低浓度 §4 表面活性剂及应用 §4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point) §4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (四)表面活性剂的毒性 阳离子型阴离子型(两性)非离子型 溶血性 吐温20吐温60吐温40吐温80 §4 表面活性剂及应用 三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (五)表面活性剂的配伍 §4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (一)增溶剂 1.增溶原理 2.影响因素 3.增溶制剂的稳定性 4.增溶制剂的生理活性 §4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (二)润湿剂 §4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (三)乳化剂 §4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (四)起泡剂与消泡剂 §4 表面活性剂及应用 四、表面活性剂在制剂学中的应用 (五)去污剂 §5 溶液型液体制剂 溶液型液体制剂小药物分子以分子或离子状态分散于溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。 ?小于1nm §5 溶液型液体制剂 一、溶液剂（solution）