阿霉素脂质体的制备及其活性的初步研究 - 厦门大学学报（自然科学版）.pdf

第 42 卷 　第 3 期 ( ) Vol . 42 　No . 3 厦门大学学报 自然科学版 　2003 年 5 月 Journal of Xiamen University (Natural Science) May 2003 ( ) ·研究简报 · 文章编号 2003 阿霉素脂质体的制备及其活性的初步研究 方 　莹 , 张长弓, 李东辉 , 颜江华 , 颜 　青 , 谢如俊 (厦门大学生命科学学院 抗癌研究中心 ,福建 厦门 361005) 摘要 : 用超声波脂质体制备法建立一种阿霉素脂质体的制备方法 ,并观察其体外对人肝癌细胞系 n9101 及人低分化 胃癌MGC803 细胞系的杀伤效力. 对阿霉素脂质体溶液进行扫描 ,寻求最佳波长. 用 sephadex G50 柱分离单纯阿霉素 和阿霉素脂质体. 苔盼蓝拒染法测定杀伤力. 阿霉素脂质体在 480 nm 处有最大吸收峰 ,测定阿霉素脂质体的包封率 为 99 . 39 %. 对 n9101 和 MGC803 两种细胞系的杀伤作用与单纯阿霉素相近 ,作用更持久. 此法制备的脂质体包封率 高 ,重现性好 ,简便易行 ,所制得的阿霉素脂质体具有高度的杀伤活性. 关键词 : 阿霉素脂质体 ;包封率 ; 细胞杀伤 中图分类号 : R943 . 3 文献标识码 :A 　　　　　　　　　　　　 ( ) μ 　　阿霉素 Adriamycin , ADM 是由放线菌的发酵 为 100 mol/ mL . 精密称取以上 2 种脂质体后加入 液中提取的氨基糖苷类抗肿瘤药物 , 但其心脏毒性 ( ( ) ( ) ) 到 2 mL V 氯仿 ∶V 甲醇 = 2 ∶1 溶液中, 振荡 ( ) ( ) 大 ,剂量与疗效也受到了限制. 而脂质体 Liposome 充分, 使其溶解 注意防止溶液挥发 , 转移 l mL 至 是人工制备 的由磷脂双分子定 向排列而成 的微 一梨形瓶, 使溶液刚好铺满底部. CO2 真空泵抽吸, 球[ 1] . 自70 年代开始作为药物载体应用以来 , 由于 吹干溶剂, 使其均匀形成一层薄膜. 加入0. 1 mol/ L 其制备简单 ,对机体无毒 ,无免疫原性及易实现靶向 PB S 配制的3 mmol/ L 的阿霉素溶液l mL 水化, 充分 性等特点而倍受重视. 以脂质体作为阿霉素的载体 , 振荡30 min , 在 CS F 1A 型探头式超声仪上超声粉碎 不仅能增强它的抗肿瘤活力 ,而且改变了它的药物 20 次, 每次40 s , 直至形成均匀的上清液. 9 000 g 离 动力学和体内分布