头孢菌素类药物发现及作用机理浅谈.PDF

头孢菌素类药物发现 头孢菌素类药物发现 及作用机理浅谈 及作用机理浅谈 报告人：李程远 谢白露 报告人：李程远 谢白露 温莹莹 周熙玲 梁志茵 温莹莹 周熙玲 梁志茵 抗生素Antibiotics 抗生素Antibiotics 概念 概念 某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在 某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在 小计量的情况下能抑制微生物的生长和存活 小计量的情况下能抑制微生物的生长和存活 而对宿主不会产生严重的毒性。 而对宿主不会产生严重的毒性。 用途 用途 临床应用上，抑制病原菌生长，治疗细菌感 临床应用上，抑制病原菌生长，治疗细菌感 染性急病。 染性急病。 免疫抑制和刺激植物生长作用。 免疫抑制和刺激植物生长作用。 广范用于医疗、农业、畜牧、食品、工业方 广范用于医疗、农业、畜牧、食品、工业方 面。 面。 头孢菌素的起源 头孢菌素的起源 1945年，撒丁海岸一阴沟出口处找到一株 1945年，撒丁海岸一阴沟出口处找到一株 能产生抗菌物质的头孢菌 能产生抗菌物质的头孢菌 （Cephalisporium acremonium）， （Cephalisporium acremonium）， 经证实为青霉素N，对伤寒有一定疗效。 经证实为青霉素N，对伤寒有一定疗效。 头孢产物的抗菌物质： 头孢产物的抗菌物质： 青霉素N 青霉素N 头孢菌素P1 头孢菌素P1 头孢菌素C。 头孢菌素C。 头孢菌素的起源 头孢菌素的起源 头孢菌素C 头孢菌素C 抗菌效能很低，但由以下特点引起注意： 抗菌效能很低，但由以下特点引起注意： 毒性低于青霉素钠盐 毒性低于青霉素钠盐 不被蜡样杆菌或金葡菌的青霉素酶所破 不被蜡样杆菌或金葡菌的青霉素酶所破 坏。 坏。 头孢菌素的起源 头孢菌素的起源 1961年，定出头孢菌素C的化学结构后， 1961年，定出头孢菌素C的化学结构后， 发现其母核7-氨基头孢霉烷酸（7ACA） 发现其母核7-氨基头孢霉烷酸（7ACA） 与青霉素的母核6APA有相似之处 与青霉素的母核6APA有相似之处 考虑到头孢菌素C母核的化学结构改造可 考虑到头孢菌素C母核的化学结构改造可 增强其抗菌效能 增强其抗菌效能 经过较长时间的工作后，具有抗菌活性 经过较长时间的工作后，具有抗菌活性 强，毒性低的头孢菌素C的衍生物相继上 强，毒性低的头孢菌素C的衍生物相继上 市。 市。 头孢菌素的诞生 头孢菌素的诞生 头孢菌素类抗生素（Cephalosprins） 头孢菌素类抗生素（Cephalosprins） 一族广谱半合成抗生素，其母核为头孢菌素C裂 解而获 一族广谱半合成抗生素，其母核为头孢菌素C裂 解而获 得的7－氨基头孢烷酸（7ACA） 得的7－氨基头孢烷酸（7ACA） Definition Definition Cephalosporins are medicines that kill Cephalosporins are medicines that kill bacteria or prevent their growth. bacteria or prevent their growth. 特点 特点 低毒性 低毒性 过敏反应少 过敏反应少 抗菌作用强 抗菌作用强 高效性(尤其对耐青霉素酶菌种) 高效性(尤其对耐青霉素酶菌种)