静脉亚微乳研究进展及其在现代中药研究中的应用.pdf

ChineseTraditionalandHerbal ·946· 中草菊 Drugs第38卷第6期2007年6月 静脉亚微乳研究进展及其在现代中药研究中的应用 游荣辉1’2，丛龙波1’2，袁海龙p 100039；2．现代中药制剂教育部重点实验室，江西南昌330004) (1．解放军302医院解放军中药研究所，北京 摘 要：通过检索亚微乳给药系统近年来的国内外文献，并对其进行分析、归纳，从亚微乳给药系统的亚微乳形成 机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面进行综述，并指出亚微乳给药系统具有广阔的发 展前景。 关键词：亚微乳；中药；制剂 中图分类号：R283．3 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2007)06—0946—03 instudiesonsubmicronemulsionsandits inresearch Advances application on Chinese medica modern materia YOU Rong—huil”，CONGLong-b01“，YUANHai—lon91 Materia (1．302 ofPLAandPLAInstituteofChinese Hospital Medica，Beijing100039，China；2．KeyLaboratory ofModern ofTraditionalChinese of 330004，China) Preparation Medicine，MinistryEducation，Nanehang materia words：submicronemulsions；Chinesemedica；preparation Key 随着医药工业的不断发展，许多技术被广泛地应用于医 的乳化剂组成的密集的界面膜，还可以调节HLB值。这两种 乳化剂处于界面的两边，也可混合组成界面膜。 药研究，一些新的制剂技术相继出现。亚微乳(submicron emulsion)作为胃肠外给药的载体，是一种以油相、乳化剂、1．3液晶相膜理论：恰当地选配市售的卵磷脂，使其带负电 水相制成粒径为0．1～1btm的稳定的水包油(O／W)乳剂，和不带电的磷脂有合适的比例，就可在乳剂中形成液晶相界 可供静脉注射，给药方便，安全性好，无刺激性，能完全被机 体代谢和利用，是临床治疗中广泛使用的胃肠外给药体 响，用大豆油、卵磷脂、甘油以及水制成的亚微乳，加热灭菌 系E1]。亚微乳是一种新型靶向制剂，可选择性地在病变部位 后稳定性反而提高。 聚积，将治疗药物最大限度地运送到靶区[2’3]，使治疗药物在 2亚微乳的制备 靶区浓度超出传统制剂的数倍至数百倍，治疗效果明显；同 2．1 高压乳匀法：药物和／或乳化剂溶于水相或油相中，将 时药物在正常组织分布量极少，药物的毒副作用和不良反应 水相及油相加热到适宜温度后，在高速搅拌下制得粗乳，再 会明显减轻，达到高效低毒的效果[4]。本文从亚微乳形成机 用两步高压乳匀机乳化，调节pH值7～8，过0．45btm滤膜 制、制备方法、稳定性相关因素以及在现代中药中的应用情 除去粗乳滴及碎片，最后热压灭菌，即得细分散的亚微乳。若 况等方面对近年来亚微乳的研究进行综述。 药物或其他成分易于氧化，则上述各