一抗阿米巴病药.ppt

第二十八章抗恶性肿瘤药 抗恶性肿瘤药 一.肿瘤概述 1.肿瘤的概念  ①肿瘤是机体在致瘤因素作用下，局部细胞发生 质的改变，导致异常增生形成的新生物。 ②肿瘤细胞基因突变，并伴有分化和调控障碍， 其形态、代谢和功能与正常细胞不同。 ③瘤细胞形成后，致瘤因素停止作用，肿瘤细胞 仍可继续分裂生长。肿瘤生长与机体不相协调， 对机体造成不同程度的不利影响。 2.肿瘤分为恶性肿瘤和良性肿瘤 抗恶性肿瘤药 3.恶性肿瘤对机体的影响恶性肿瘤生长迅速，向周围组织浸润，与周围组织 无明显界线，并传移至全身组织器官对机体影响严重 其主要影响有： ①引起局部组织严重的压迫和阻塞。 ②破坏组织，引起坏死、溃疡、感染和出血等。 ③引起机体发生恶病质，表现为严重消瘦、贫血、 全身衰竭等症状，动物最终死亡。 ④转移，在其他组织器官形成转移瘤，肿瘤全身化。 抗恶性肿瘤药 4.肿瘤的危害　　 恶性肿瘤严重危害人们的健康，据WHO统计，在 全世界60多亿人口中平均每年死于恶性肿瘤者达690 万人，新发病例为870万例，且数字还在逐年增加。 死亡率居世界第二位。并且由于近年来环境污染的结 果，儿童肿瘤患者也呈上升的趋势。 5.治疗肿瘤的方法 手术切除，放射治疗，抗肿瘤药化学治疗 6.抗肿瘤药治疗指数低，不良反应大，前面的路很长 一 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 一 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 二.抗肿瘤药的生化作用机制及其分类 1.抗肿瘤药的生化作用机制和分类 ①干扰核酸的生物合成（抗代谢药） ②破坏DNA结构与功能 ③抑制转录过程阻止RNA合成 ④影响蛋白质合成与功能 ⑤影响体内激素平衡 ⑥抗肿瘤辅助治疗药物 一 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 2.根据化学结构和来源分类 ①烷化剂：氮芥 环磷酰胺 白消安 卡莫司汀 ②抗代谢药：甲氨蝶呤 氟尿嘧啶 巯嘌呤 ③天然产物及衍生物：长春碱类 喜树碱类 ④影响激素功能的抗肿瘤药物：性激素类等 ⑤其他抗肿瘤药物：三氧化二砷 沙利度胺 一 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 三.抗肿瘤药物的常见不良反应 ①近期毒性 A 共有的毒性反应:出现较早，多发生在增殖迅速 的组织，骨髓抑制、消化道反应、脱发等。 B 特有的毒性反应:出现较晚，发生在长期大量 用药后，累及重要脏器,肝肾损害等。 ②远期毒性：见于长期生存的患者，包括第二原发 恶性肿瘤、不育、致畸。 甲硝唑 作用与用途 1.抗阿米巴作用：治疗阿米巴病的首选药物 ①治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好 2.抗滴虫作用：直接杀虫，治疗滴虫病的首选药物 3.抗贾第鞭毛虫作用：目前最有效的药物 4.抗厌氧菌作用 不良反应 1.极少数病人可出现神经系统症状，应停药 2.妊娠及哺乳期妇女禁用，用药应禁酒 替硝唑：甲硝唑衍生物，半衰期长，毒性偏低 哌硝噻唑：新的硝基咪唑类药物，消退肝脓肿快 二氯尼特：直接杀灭包囊，目前最有效的杀包囊药 卤代喹啉类：肠道浓度高，能有效杀灭肠内滋养体 依米丁：对组织内的阿米巴滋养体疗效好，毒性大 氯喹：肠外浓度高，对阿米巴肝脓肿和肺脓肿有效 巴龙霉素：氨基苷类，口服不吸收，对肠外病无效 甲硝唑 1.最有效的药物 乙酰砷胺 1.毒性大，仅外用 2.先用1：5000高锰酸钾冲洗阴道，再用乙酰砷胺 次晨坐浴洗净 曲古霉素 1.对阴道滴虫、肠道滴虫，白色念珠菌，毛发癣菌 及阿米巴滋养体都有抑制作用 二 常用抗肿瘤药物 一.烷化剂 1.作用机制：所含带正电的碳离子中间体，与细胞上 的亲核物质结合，使细胞中核酸、蛋白质、酶上的 氨基、羟基、巯基及嘌呤基等烷基化，干扰肿瘤细 胞DNA的转录和复制 2.常用药物 氮芥 环磷酰胺 白消安 卡莫司汀 铂类化合物 第二节 常用抗肿瘤药物 二.抗代谢药 1.作用机制：这类药物的化学结构与核酸代谢的必需 物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，能竞争性的与酶结 合，从而干扰核酸的生物合成。 2.常用药物 ①二氢叶酸还原酶抑制药：甲氨蝶呤 ②胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶 ③嘌呤核苷酸互变抑制药：巯嘌呤 ④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲 ⑤DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷 第二节 常用抗肿瘤药物 三.天然产物及衍生物 1.抗微管药物：与细胞β-微