五氟苯菊酯的合成及药效研究.pdfVIP

医学动物防制 2005 年 9 月第 2 1 卷第 9 期 ·635 · 在本试验条件下 ,阿魏酸钠氯化钠注射液对受 参 　考 　文 　献 试动物无致敏作用 ,对家兔红细胞无明显体外溶血 1 　卫生部药政局 。中药新药研究指南 。1993 ,163～169 2 　徐淑云主编《药理实验方法学》。北京 :人民出版社 ,199 1 ,223 及致凝集作用 ,对家兔血管无明显刺激作用 ,亦未引 3 　陈奇主编《中药药理实验方法学》。北京 :人民出版社 , 1993 , 163 起血管周围组织明显病变 。为临床用药安全提供了 ～169 依据 。 五氟苯菊酯的合成及药效研究 王天桃 　钱万红 　姜志宽 (南京军区军事医学研究所 2 10002) 　　摘 　要 　目的:研究五氟苯菊酯的合成工艺路线及其对常见卫生害虫杀灭效果 。方法 :本文五氟苯菊酯合成 文献报方法 ,进行了分析研究 ,采用在实验室内进行小样合成 。并将制得样品进行分析和生物药效考核 。结果 :实 μ μ 验表明 ,采用三步合成制得产品 ,总收率 62 . 56 % 。药效试验对家蝇毒力为 0 . 0023 g / 虫 ;对美洲大蠊为 0 . 043 g/ 虫 。喷雾杀灭蚊蝇按 5mg/ m3 其 KT50 为 8 . 1 ― 10 . 8min 。结论 :采用上述方法合成五 氟 苯 菊 酯 小样工艺路线 可行 ,所得产品质量符合要求 。并有良好杀虫效果 。 关键词 　五氟苯菊酯 　合成 　家蝇 　药效 ( ) 　　五氟苯菊酯 f enflut hrin 是高效低毒拟除虫菊 钾 65g 和催化剂 1 g 。在 160 - 165 ℃反应 12h ,冷 酯杀虫剂之一[ 1 ,2 ] 。化学名称 1R - 反式 - 3 - (2 ,2 却 ,过滤固体盐 ,用少量二甲亚砜洗涤固体盐 ,滤液 ) ( - 二氯乙烯基 - 2 ,2 - 二甲基环丙烷羧酸 - 2 ,3 , 回收二 甲亚砜 , 剩余物减压蒸馏 120 - 125 ℃/ 0 . ) ( ) 4 ,5 ,6 - 五氟苯基 甲基酯 , 1977 年德国拜耳公司开 8M Pa 。得到化合物 Ⅰ58 . 2g 。收率 85 % 。 始研究 ,1982 年开发研究成功[3 ,4 ] 。本品杀虫广谱 , 能有效地防治卫生昆虫和贮藏害虫 ,对蚊蝇等双翅 目害虫具有快速击倒作用 ,对蟑螂 、臭虫等爬行害虫 有很好 的残 留活性 。而对大 鼠急性 口服毒性为 L D5085 - 120 毫克/ 公斤 。目前高残留的有机氯杀 虫剂在很多国家已停止生产 ,无公害的新型拟除虫 菊酯大力发展 。五氟苯菊酯就是杀虫活性高 、用量 ( ) 少 、毒性低 、不污染环境 ,而引起了人们的重视 ,五氟 2 . 2 ,3 ,4 ,5 ,6 - 五