片剂胶囊剂液体制剂.docxVIP

崩解时限分散、可溶：3,舌下、泡腾：5普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35分就搞定素颜一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒稀释剂——填充成型预胶化淀粉（可压性淀粉） 微晶纤维素（MCC）：干黏合剂甘露醇：贵，咀嚼润湿剂与黏合剂——结合润湿剂→黏性物料:水、乙醇崩解剂应用干淀粉不溶性/微溶性药物羧甲基淀粉钠（CMS-Na）高效崩解低取代羟丙基纤维素（L-HPC）交联聚维酮（PVPP）泡腾崩解剂碳酸氢钠/碳酸钠+酒石酸/枸橼酸/富马酸/柠檬酸吸水膨胀→破裂成小颗粒→药物溶出崩解：消除黏合力及高度压缩产生的结合力长舌妇嚼含片无崩解片剂常见辅料缩写甲基纤维素（MC） 乙基纤维素（EC） 羟丙基纤维素（HPC） 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 羟丙基甲基纤维素（HPMC） 羧甲基淀粉钠（CMS-Na）微晶纤维素（MCC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na） 交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）四大辅料填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手糖包衣工艺与材料★隔离层→防水，玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP-肠溶）乙醇溶液，明胶浆粉衣层→消除棱角，糖浆（浓）+滑石粉糖衣层→光滑细腻，糖浆（稀）有色糖衣层：有色糖浆　打光薄膜包衣材料高分子材料：胃溶（普通）、肠溶、水不溶增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇释放速度调节剂（致孔剂）：水溶着色剂遮光剂：二氧化钛溶剂：乙醇、丙酮胃溶型包衣材料（普通）改善吸潮、防止粉尘污染羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基纤维素（HPC）聚乙烯吡咯烷酮 （聚维酮、PVP）丙烯酸树脂Ⅳ号（Eudragit E）肠溶型包衣材料虫胶醋酸纤维素酞酸酯（CAP）丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）水不溶型包衣材料乙基纤维素（EC）醋酸纤维素不宜制成胶囊剂的药物易风化药物→囊壁软化吸湿性药物→囊壁干燥脆裂醛类药物→明胶变性药物水溶液/稀乙醇→囊壁溶化液态挥发性、小分子有机物→囊壁溶化或软化O/W型乳剂药物QIAN：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发质量检查项目散剂颗粒剂片剂胶囊剂粒度√√　　干燥失重（水分）√√　√溶化性　√　　硬度　　√　脆碎度　　√　崩解时限　　√√溶出度/释放度　√√√重量差异　　√　含量均匀度　√√√无菌√　　　液体制剂的溶剂（分散介质、分散剂）溶解、分散极性：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO） 半极性：乙醇、丙二醇、PEG300～600非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽剂）乙酸乙酯、油酸乙酯液体制剂常用的附加剂增溶剂：表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18助溶剂：第三种物质→KI（助溶剂）+I2→KI3潜溶剂：混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂着色剂：色素其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂防腐剂苯甲酸/苯甲酸钠：pH4山梨酸/山梨酸钾：pH4对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁，含吐温×苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用其他：20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇表面活性剂的分类阴：肥皂、硫酸、磺酸阳：新、旧洁尔灭两：豆、卵磷脂非：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油阳离子（毒性大——外用）苯扎氯铵（洁尔灭）苯扎溴铵（新洁尔灭）两性离子天然：卵磷脂、豆磷脂→注射用乳剂、脂质体合成：氨基酸型、甜菜碱型非离子脂肪酸山梨坦类（司盘、span）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯（吐温、Tween）蔗糖脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrj）聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆（普朗尼克）表面活性剂的毒性/刺激性阳＞阴＞非静脉＞口服＞外用溶血性:聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系　　亲水亲油平衡值数大亲水小亲油15以上可增溶7到9做润湿剂8前8后各不同油包水来水包油表面活性剂的应用3～8：W/O型乳化剂　　8～16：O/W型乳化剂　　13～16：去污剂（非＞阴）　　15～18：增溶剂　　7～9：润湿剂　　阳、两性→消毒剂、杀菌剂　　低分子溶液剂低分子溶液剂特点及质量要求举例液剂药物+水/醇/油对乙酰氨基酚口服液芳香水剂芳香挥发性药物+水（饱和/近饱和，浓度低）密闭，不宜久贮薄荷水浓芳香水剂芳香挥发性药物+乙醇　醑剂挥发性药物+浓乙醇药物5～20%乙醇60～90%复方薄荷脑醑（苯酚）甘油剂药物+甘油专供外用-口耳鼻喉碘甘油糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液（含糖≥45%）相对密度、pH、密封复方磷酸可待因糖浆高分子溶液剂的特点荷电性：电泳现象渗透压黏度（PVP、CMC-Na）