第三课核素标记化合物.docVIP

第四章 核素标记化合物 第一节 概述 一、标记化合物的概念 凡是分子中某一原子或某些原子（或基团）被放射性核素或稳定核素所取代，而成为一类易被识别的化合物，则称之为核素标记化合物（以下简称标记化合物）。如 CH3·14COOH是放射性14C的标记化合物；CH3·13COOH则是稳定核素13C的标记化合物。其中14C和13C均为标记原子。本章侧重介绍放射性标记化合物（radionuclide labeled compound）,仅在第三节中对稳定核素标记化合物和其他标记化合物作扼要说明。 二、常用的术语及标记化合物的命名 (一) 标记化合物的分类 按照取代原子与被取代原子的关系，可把放射性标记化合物分为两类： 1．同位素标记化合物（isotopic labeled compound） 化合物中某元素的稳定同位素原子被同一元素的放射性同位素或稳定同位素原子取代，称为同位素标记化合物，取代前后的化合物，在理化性质上完全相同（同位素效应除外），这类标记称为同位素标记（isotopic labeling）。如葡萄糖分子中的C、H分别被14C、3H取代，二氧化碳中的碳被14C或13C取代，都得到同位素标记化合物。 2. 非同位素标记化合物（nonisotopic labeled compound） 该类标记化合物是用化学性质相似或根本不同的放射性核素取代原化合物中所含的某元素的稳定核素原子, 这种标记称非同位素标记（nonisotopic labeling）。此类标记化合物即非同位素标记化合物，如125I-IgG（免疫球蛋白）。非同位素标记亦称非理想标记，得到的标记化合物在理化和生化性能上与原化合物有一定的差异，但严格控制质量，仍能在医学中得到广泛应用。 标记化合物也可按标记核素是放射性核素还是稳定核素分成放射性核素标记化合物和稳定核素标记化合物，统称为核素标记化合物。 (二) 标记化合物的命名及常用术语 1．标记化合物的命名 对放射性标记化合物的命名尚缺少统一法则。一般情况下，有机标记化合物的命名，通常先指出标记位置，再列出标记核素，最后是化合物的名称，如 l-14C-醋酸。必要时，可在核素符号的右下角注明分子内标记原子的数目，如 DL-苯丙氨酸-[环2H3，α-2H3]。无机标记化合物命名，通常在化合物的前面注明放射性核素，也可把标记核素直接写在分子式内，如125I-碘化钠或Na125I）。 2．常用术语 标记分子的具体情况常用下列术语或符号来说明： (l）定位标记（specific labeling） 即分子中的标记原子限定在指定的位置上。常用“S”表示，如1-14C（S）-乙酸或1-14C-乙酸。表示1位碳原子被14C标记。 (2)准定位标记（nominal labeling） 在3H标记中，理论上应获得预期的定位标记分子，实际上，3H在预期位置上的分布，有时低于化合物中3H总量的95％，或百分比值不详。此类标记称准定位标记，用“n”表示。是一种名义上的定位标记。 (3)均匀标记（uniform labeling） 是一种非定位标记（non-specific labeling），指整个分子中的某元素所有的原子均被放射性核素取代，或是放射性原子在分子中均匀地分布或者是达到统计学上的均一性。用“U”表示，如[U-14C]-乙酸。 (4)全标记（general labeling） 是非定位标记，指分子内所有相同的氢原子都可被3H取代，机遇各不相同。不具有统计学上的均一性。用“G”表示，如[G-14C]-乙酸。 (5)双标记或多标记（double labeling or multiple labeling） 指在标记化合物内引入两种或两种以上的元素的同位素，或引入一种元素的两种或两种以上的同位素原子，如15NH214CHCOOH。生物医学示踪研究中，有时将一种化合物的两种或两种以上单标记物混合起来应用，通常也称为双标记或多标记物。 第二节 制备标记化合物的基本技术 一 、放射性核素的选择及标记要求 由于放射性核素有其自身的特点，因此选择核素时应注意：（1）有合适的核性质。例如发射γ射线的核素容易测量，往往成为制备标记化合物的首选；半衰期不能太短，以便完成制备和实验；但是太长的寿命给处理放射性废物带来诸多麻烦,以及比活度偏低，不易测量。（2）得到的产物应与被示踪化合物性质尽量接近，以便得到可信的实验结果和结论。（3）标记方便，得到的化合物稳定。 放射性标记化合物在标记时也有一些特殊的要求：（1）标记时应充分利用放射性核素，标记率应尽量高，未标记的核素应注意回收利用。（2）放射性核素标记是一种微量化学过程，需用微量或超微量方法进行标记、纯化和鉴定。标记时应尽量减少放射性核素的稀释，避免加入不必要的载体。（3）选