毛细管作用力驱动碳纳米管中hcpt的装载与释放.pdfVIP

王 纠，等．毛细管作用力驱动碳纳米管中HCPT的装载与释放 ·559 · doi：10．13819／j．issn．1006—9674．2015．06．009 毛细管作用力驱动碳纳米管中HCPT的 装载与释放 王 纠 ， 李 欧 冉 冉 ， 王亚晶 ， 朱海涛 ， 朱家壁 (湖北医药学院药学院，湖北 十堰 442000；中国药科大学药物制剂研究所，江苏 南京 210009； 广西大学化学化工学院，广西 南宁 530004) [摘 要] 目的：研究羧基功能化碳纳米管作为药物递送载体时，对抗肿瘤药物羟基喜树碱的装载与释放行为。 方法：通过强酸氧化处理原始壁碳纳米管 (MWCNTs)制得羧基功能化碳纳米管 (f—CNTs)，利用拉曼光谱表征 MWCNTs羧基化前后的性质、元素分析和酸碱滴定法测定羧基的接枝量、扫描电子显微镜 (SEM)和高分辨透射电 子显微镜 (HR-TEM)观察f-CNTs的微观形貌；采用湿化学法在f-CNTs中装载羟基喜树碱，利用高分辨透射电子 显微镜 (HR-TEM)观察羟基喜树碱在f-CNTs中的装载位置；最后考察该载药系统中羟基喜树碱的体外释放行为。 结果：MWCNTs通过强酸处理后水溶性大大改善 ，长度由2 m左右减小至约200～300nm，两端开 口；且成功接枝 上了羧基 ，元素分析和酸碱滴定测定羧基接枝量约为2—2．3mmol／g；HR-TEM观察表明，羟基喜树碱装载在f— CNTs的管腔中，其包载量约为 120mg／g；体外释放结果表明，96h内，在 pH=5．0时，HCPT从 f-CNTs的管腔中累 积释放量约为35％，当pH=7．4时，HCPT从 f-CNTs的管腔中累积释放量不超过5％。结论：功能化的碳纳米管是 溶解性能受介质酸碱性影响药物的良好控制释放递送载体 ，该递送系统在酸性微环境中释放药物，而在生理条件 下较少释放药物。 [关键词] 多壁碳纳米管；药物释放；药物递送；毛细管作用力 Capillarity—’drivedLoadingandReleaseofHydroxycamptothecinwithinMulti—wallCarbonNanotubes WANG Jiu，LIOu，RANRan，WANGYa—jing，ZHUHai—tao，ZHUJia—bi (CollegeofPharmacy，HubeiUniversityofMedi— cine，Sh@an，Hubei442000；Institute of PharmaceuticalResearch，China Phamraceutical Univemi~，Na ng 210009；CollegeofChemistryandChemcialEngineering，GuangxiUniversity，Nanning，Guangxi530004，China) Abstract：ObjectiveToinvestigatetheloadingandreleasebehaviorof10一hydroxycamptothecin(HCPT)withincarboxylic multi—wallcarbonnanotubes(f-CNTs)．MethodsCarboxylicmulti—wallcarbonnanotubeswerepreparedbystrongacid treatmentandcharacterizedbyelementalanalysis，acid—basetitration，Ramanspectra，andscanningelectronmicroscopy． HCPTwasloadedwithinc—MWCNTscavitybyemployingawet—chemical method．ThelocationoftheHCPTwithinthef— CNTswasconfirmedbyhigh—resolutiontransmissionelectronmicroscopy．Thereleaseactioninvitrowasstudi