糖原、纤维素.ppt

Acarbose 用于治疗IDDM和NIDDM。 降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高 阿卡波糖由德国拜耳公司研制，销售金额一直领跑口服糖尿病用药。获准生产阿卡波糖制剂的生产企业有3家：拜耳医药保健有限公司、杭州中美华东制药有限公司和四川宝光药业股份有限公司。华源医药电子商务公司提供的数据显示，原研厂家拜耳医药占据市场 83%的金额份额，近几年略有下降，所丢失的市场主要被杭州中美华东公司抢占，两家的产品均为阿卡波糖片，而四川宝光的50mg阿卡波糖胶囊仅占1%的市场份额。 伏格列波糖由日本Takeda公司开发，曾在全球畅销药排行榜排在前150位，市场推广也较为强劲，但在中国市场与阿卡波糖的销售相比处于下风。2004～2008年，伏格列波糖的金额份额持续下降，2008年仅占1%。主要生产企业为天津武田公司、江苏晨牌药业有限公司和浙江震元制药有限公司。晨牌药业的伏格列波糖分散片和震元制药的伏格列波糖胶囊市场份额逐年升高，2008年两家总份额达到14%。 将糖生物学推向生命科学前沿的重大事件发生于1990年。 有3家实验室几乎同时发现血管内皮细胞当组织受到损伤时，白血球和内皮细胞穿过血管壁，进入受损组织，以便杀灭入侵的异物。 这一发现首次阐明了炎症过程有糖类和相关的糖结合蛋白参与。 更令人吃惊的是，进入血液循环系统的癌细胞可能借助了类似于上述的机制穿过血管，进而导致癌症的转移。紧接着又出现了以这一基础研究的成果为依据的开发和生产抗炎和抗肿瘤药物的热潮。 关于 SLex 当组织受损或感染时，白细胞黏附于内皮细胞，沿血管壁滚动并穿过管壁进入受损组织，杀灭入侵病原物，但过多的白细胞聚集，则会引起炎症及类风湿等自身免疫疾病。 血管内皮细胞－白细胞黏附分子，后改称 E选择蛋白（E－selectin），能识别白细胞表面的SLex四聚糖(一种血型抗原）。 SLex可用于封闭血管内皮细胞表面的 E选择蛋白，从而达到抗炎的目的。 市值估价为20亿美元/kg，美籍华裔科学家王启辉首先用酶法合成了SLex，而合成价格降低了3～4个数量级，已由Cytel公司生产。Glycomed公司则从中药甘草中，找到了SLex的类似物甘草素。 五、目前多糖类药物研究过程中存在的问题 （一）、纯度问题 生物体内，多糖多数是与蛋白质或其他成分结合而存在，因此提取纯化过程中要除杂。 （二）、多糖药品申报过程中质量标准问题 1、物理常数测定 包括：溶解度、比旋度、特性粘度 2、分子量测定 一般选2～3种方法，如：凝胶柱层析法、特性粘度法、超离心法 3、纯度分析 一般通过凝胶柱层析法、电泳法、HPLC法、紫外扫描法、含氮量测定法 4、组成单糖的鉴定及各单糖组成比的测定 一般通过纸层析、GC法、颜色反应、元素分析。 5、糖苷键的连接方式和连接位置的测定 主要测定是α还是β连接；是α-1,4、1,3、1,6还是β-1,4、1,3、1,6等连接方式。 可以通过酶解法、红外光普法、核磁共振光谱法测定连接方式。 可以通过高碘酸氧化与smith降解反应或甲基化反应产物的分析确定糖苷键连接位置。 * * * 木糖醇的防龋齿特性在所有的甜味剂中效果最好，首先是木糖醇不能被口腔中产生龋齿的细菌发酵利用，抑制链球菌生长及酸的产生；其次在咀嚼木糖醇时，能促进唾液分泌，唾液多了既可以冲洗口腔、牙齿中的细菌，也可以增大唾液和龋齿斑点处碱性氨基酸及氨浓度，同时减缓口腔内PH值下降，伤害牙齿的酸性物质被中和稀释，抑制了细菌在牙齿表面的吸附，从而减少了牙齿的酸蚀，防止龋齿和减少牙斑的产生，巩固牙齿 * 1、手性碳原子一定是饱和碳原子； 2、手性碳原子所连接的四个基团要是不同的。 * 是单糖或寡糖的半缩醛羟基与另一分子中的羟基、氨基或硫羟基等失水而产生水合物。 * 1号位羟基和5号位羟甲基如果在环的同侧为β型，在异侧为α型。 * 乳糖[lactose]是二糖的一种，分子式是C12H22O11 ，是在哺乳动物乳汁中的双糖，因此而得名。它的分子结构是由一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合形成。味微甜。 * D葡萄糖醛酸和N乙酰葡糖胺 自然界中最丰富的均一性多糖是淀粉和糖原、纤维素。它们都是由葡萄糖组成。淀粉和糖原分别是植物和动物中葡萄糖的贮存形式，纤维素是植物细胞主要的结构组分。不均一性多糖有不同的单糖分子缩合而成的多糖，叫做不均一多糖。常见的有：透明质酸、硫酸软骨素等。　 * 硫酸软骨素是糖胺聚糖的一种，由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的多糖，并在N-乙酰氨基半乳糖的C-4位或C-6位羟基上发生硫酸酯化。 * 肝素是一种由葡萄糖胺，L