M胆碱能受体阻断剂.pptVIP

第8章M胆碱受体阻断药; 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： ;1．M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品 2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等 3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等 ; M胆碱受体阻断药;阿托品 atropine; [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h ;[作用机制] 竞争性阻断M受体， 对抗Ach对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性：腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢 ;阿托品的药理作用和临床应用 Pharmacodynamics and clinical uses;2.眼科用药 ①虹膜、睫状体炎，0.5-1％atropine可与缩瞳药交替使用。 ②验光－配镜（儿童）;③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收缩，减少排尿 ④ 输尿管作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差 ⑤ 胆管 胆道系统作用不明显 ⑥ 支气管作用弱，支气管哮喘主 要用拟肾上腺素药 ⑦子宫平滑肌作用弱;;6. 解救有机磷酸酯类中毒;[Adverse Effects];3. atropine中毒的解救 对症治疗 （1）洗胃、导泻，促进毒物排泄 （2）毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢i.v，对抗中毒症状（谵妄与昏迷等），因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药 （3）地西泮可解救中枢兴奋症状 不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒) (4) 人工呼吸; 酒精擦浴、冰袋降温 4. 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。; ●特点： ①解除内脏痉挛选择性高，治疗胃肠绞痛代替阿托品 ②解除血管痉挛，改善微循环作用显著，用于感染性休克 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱，副作用少 ; 东莨菪碱 （scopolamine） ;选择性M受体亚型阻断药;The End!