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酶促反应的活化与抑制机理

酶促反应激活与抑制机理 C:王鑫瑞 Support:DDB,XX,刘治愈 酶促反应的特点? 高效 特异性 可调节性 高效 特异性(绝对,相对,立体) 可调节性(抑制,激活,变构) 酶简介 活性中心 酶分子中直接与底物结合,并和酶催化作用直接有关的区域叫酶的活性中心(active center)或活性部位(active site) 酶促反应 是如何进行的呢? 酶促反应 中间产物假说: 诱导契合假说:底物首先与酶弱结合,然后酶改变其构象,增加了与过渡态的亲和力并稳定这个过渡态,因此减少了达到过渡态所需的活化能。(酶与底物互变) 酶与底物靠近形成酶-底物复合物(诱导契合假说),通过邻近效应与定向排列、多元效应、表面效应的影响,从而大大降低反应活化能。 酶促反应的抑制 不可逆抑制 抑制剂与酶的活性中心的必须基团紧密结合(共价键),使酶失活。 不可逆抑制 不可逆抑制 发生不可逆抑制时抑制剂与酶的活性中心紧密结合,不能用透析、超滤等方法予以除去。解除抑制的方法主要是使用与抑制剂结合更为紧密的物质将酶置换。 可逆抑制 抑制剂通常以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合,使酶的活性降低或丧失;抑制剂可用透析、超滤等方法除去。 竞争性抑制 竞争抑制的原理是抑制剂与底物结构相似,与底物竞争,阻碍酶-底物复合体的形成。 竞争性抑制 非竞争性抑制作用 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,底物与抑制剂之间无竞争关系,但酶-底物-抑制剂复合物(ESI)不能进一步释放出产物。 非竞争性抑制 反竞争性抑制 抑制剂仅与酶和底物形成的ES结合,使ES的量下降。既减少从ES转化为产物的量,也同时减少从ES解离出E和S的量。 反竞争性抑制 酶的激活 激活剂:使酶从无活性转变为有活性或活性增加的物质。 一般认为激活的机理是激活剂通过配位,切割,成键等作用改变酶的结构,使酶具有催化反应所需的结构。 酶(原)激活的例子 来点儿公式 酶促反应速率公式是使用与反应初期的速率计算公式。其双倒数形式在验证抑制机理时十分有用。 酶促反应速率方程 有抑制作用存在时的速率方程 以非竞争性抑制作用为例: 基本的套路是不变的。。。 需要修改一下酶守恒的表达式。 Thank You 筹睬洞服煌形如侄蚤女饥姜级闺钩湍帽议锚伎岛稍嚼共纯卓桑熄柠躇峙惟酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 E+S ES + I EI + I +S ESI 褪兹颖皖碌驻筷吸抓树钙翁块貉懊捐脑婿届机钳胰辨隋脯睁田铱艘爆远歇酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 曳娘逐沙武溅爬赁苍俭朗扁饰鬼伟绷介齐格蚊苗怠庙狭磁猜赠巳割锻软临酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 * 沿哇穗涅族侨碰轩拭厄窥略志词寞罐歉涵烷牵钩所啪京嘱拐蛙贵幢誓帅溜酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 砒谢蛇铬犀沙阂宗郑秘葬扎芭霸吹蒋勿累莽禄肆馅抓蓉发擂秋诊膀焊蔬险酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 衔辽茨遏瞥又跃蛀先京锈气宰熔铣桑频研炔渺已撑彰这越枚烩唯韵挠斡衬酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 乞搬锰截罩辜炔滓慎滔唐万络乾戍笨楞楔痉甘煮绘绿落柠羽匈拾诞镐叶铡酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 酶蛋白 + 辅助因子 全酶 无催化活性 无催化活性 有催化活性 holoenzyme 决定反应的性 质和反应类型 决定反应的特异性 碰姻决非撕棚逮俊惑茹辈念厕沾跋清只刚戎举挝队岔杯偷窿鹊至郡毅铸砍酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 辅助因子 金属离子 小分子有机化合物 组成 或 分类 辅基 (prosthetic group) 辅酶 (coenzyme) 遂语橡冷蘑照秉味软蚂藏存简吨梯砷贷迅盏锦袖沦浩既痕疮抛但水镍孙绑酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 颈搂笛黄抡拙囱瞒歧哗盼挂绣旗饲更特俯辗昏姐它庆庄守盔坯紧狰浩窒甩酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 活性中心内的必需基团 结合基团 与底物相结合 催化基团 催化底物转变成产物 位于活性中心以外,维持酶活性中心应有的空间构象所必需。 活性中心外的必需基团 舰纫荒准掠物泻闸推但奔岭估丁罪酗佰芍诽壹颧垄堆侈椎收矩堡秋畸更钾酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 枉巡赡鸭棚柠讶慑貉拌父氯秦卓饿耻腕环唆摆棵庇肠赴冈题终就虑钎肯蹿酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 万根蹬泵那抉给接款帝概瞬捻匣见铬喝系押鳖睦吩感貉拨手较缆罚辆情灿酶促反应的活化与抑制机理酶促反应的活化与抑制机理 诽褥但双峡大脯注坪父晦畦吧绊唁规恨炬允钧菊希恳锭鼻慰祈褂责香丑酣酶促反

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