透皮吸收促渗剂的研究近况.pdfVIP

维普资讯 1995年第 3期 广东药学 ·17· 透皮吸收促渗剂的研究近况 张萍萍(广州市医药中等专科学证 广州 510260) 透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等 好． 优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药 6．陈国神等嗍用 V—C双室渗透池及 物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不 H眦 测定袭 明，5％hzone和 41 丙二醇 多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因 (PG)对雌二醇均有透皮促渗作用．Azon~与 此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年 PG合用 比无促进剂时高 29倍．显著高于单 研究较多的透皮吸收促渗村作一简要综述。 用Azone或PG，两者有协同作用． 一 、 月桂氮蕾酮 (氮酮．Azoae) 是高 7．杨鹏晖等唧因贴于腹部的睾荫贴剂 效、低毒、稳定的新型透皮促渗剂．近年来报 中压敏胶层阻碍经皮渗透，故在处方中加适 道的有 ： 量 k．~0n6、吐温一8O、内豆蔻酸异丙酯 (IPM)、 1．安彩贤等[】报告，5 AzoⅡe使扑热 油酸等促渗剂可提高皋醌渗透速率。 息痛软膏荆 (o，w型)的药物透皮量及血药 8．陈文诚等[日报告，舍 60rag盐酸异丙 浓度显著增加，体内外实验具有相关性。 肾上腺紊贴剂通过金黄地 鼠颊粘膜的渗透速 2．李平等[2．报告，舍Azone双氰灭痛攘 率为 14．94~g／cm。．h．加 10％hzoll6者渗透 荆对离体小 白鼠透皮吸收与不含 Azon~者比 速率为 545．96~g／cm h，增加 35．4倍。 有极显著差异 (P0．01)；含不 同浓度 (2 、 9．张恩娟等嘲证 明2～3 的Azone对 1．5 、1．0 、0．5 )Azone．的双氯灭痛擦荆 阿昔洛韦(Acielovir)溶液的体外经 鼠皮渗透 间．其透皮吸收有显著性差异 (P0．05)；以 作用最强。 含 1．5％#．zone者透皮吸收为最好。 l0．张忠义等[日报告，经二次抛物线拟 3．王晓波等口]证明#．zone能促进苯巴 舍表明，Azone浓度为 d．56 时，癣可净体 比妥栓剂的兔直肠吸收，含 3 Azono的栓 外透皮给药量最大． 剂相对于不含者的生物利用度为 178．4 ， 11．陆晓和等[I1用改进 Franz扩散池对 相对于片荆的生物利用度为 305．6 。 环孢索A软膏进行正交试验优选处方，优化 4．杨丽等[报告贴膜荆中普萘洛尔(心 处方是 2％Azon~、w ／o基质、25 PG和 5 得安)可经离体兔皮渗透 (渗 透速率 常数 环孢索A．虽然环孢索A的离体人皮透皮率 2·26g／c ·h)，Azone有促渗作用(渗透速 只0．4047 ，但己达到治疗银屑病所需的浓 率常数 3．09~g／cm0．h) 度． 5一许景峰等[5]证 明含不 同浓度 Azone 12．许景蜂等[目表明，5％和 7．5％的 的羟乙桂胺 (iarocitamide)*L荆均能增加药物 Azonc使安非拉酮经离体大鼠皮透皮吸收的 对离体大 鼠皮肤的渗透性，药物累积释放量 稳定状态流量分别增加 78．2 和 98．6 ， 和稳态流量值与Azone的浓度呈正相关，以 渗透系数和累积渗透量显著增加，4～6h分 5 Azone作用最强。含Azone的羟乙桂胺速 别增加85 和 80 ． 效透皮乳