姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究.docVIP

　　姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究 【摘要】 目的 制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法 采用薄膜分散挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率(encapsulation efficiency,EE),并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸(TBA)法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果 按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为(89.32±1.58)%.在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、脑脂质过氧化的抑制率分别为70.02%、59.48%、59.10%、85.21%.且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论 薄膜分散挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。 【关键词】 姜黄素;脂质体;包封率;正交设计试验;脂质过氧化 　　【Abstract】 Objective To prepare curcumin liposomes and study its impact on the lipid peroxidation in rat tissues in vitro.Methods Curcumin liposomes dispersion and extrusion technique.Then encapsulation efficiency(EE)of curcumin liposomes ined by minicolumn centrifugation method.Orthogonal experimental design ize the formulation.To evaluate the impact of curcumin liposomes on the lipid peroxidation in rat tissues,thiobarbituric acid(TBA)method ounts of malondialdehyde(MDA),a product of lipid peroxidation reaction.Results The average EE of curcumin liposomes prepared according to the optimized formulation in liposomes on rat hearts,livers,kidneys and brains lipid peroxidation ount of curcumin liposomes increased,the inhibition rate increased accordingly.Conclusion Using film dispersion technique for preparation of curcumin liposomes is simple and feasible.Curcumin liposomes can significantly inhibit lipid peroxidation in rat tissues in vitro. 　　【Key in;liposomes;encapsulation efficiency;orthogonal experimental design;lipid peroxidation 　　医学研究表明,许多疾病与自由基和脂质过氧化密切相关,如癌症、自身免疫性疾病、糖尿病和衰老等[1]。为了抑制自由基的产生和脂质过氧化,尤其是在人体的保护系统功能减弱时,常需要提供外源性抗氧化剂,用于阻断自由基对细胞的氧化性损伤,保护人体细胞。 　　姜黄素(curcumin)是姜科姜黄属(Curcuma longa L.)植物姜黄、莪术、郁金根茎中分离出的活性物质之一,具有广泛的药理作用如抗炎、抗氧化、清除自由基及抗肿瘤等[2]。但姜黄素不溶于水,在人体内生物利用度低,且在中性和碱性的环境中易降解,给临床应用带来很大的局限性[3]。脂质体作为药物载体,可明显改善药物的水溶性、增强靶向性、提高药物稳定性和降低药物毒性[4]。因此将姜黄素包裹在磷脂双分子层中,可降低姜黄素与水分散相及外界环境的接触,提高了姜黄素的稳定性,使其更好地发挥其抗氧化抗自由基的作用。 　　1 仪器与材料 　　高效液相色谱仪(日本岛津);UV2000紫外分光光度计(上海尤尼柯有限公司);旋转蒸发仪(上海医械专机厂);姜黄素(Sigma,含量95%);注射用大豆磷脂(上海太伟药业);葡聚糖凝胶G50(Pharmacia);混合纤维素滤膜(上海市新亚净化器总厂)