2013上市新药.doc

最近上市新药 最近上市新药 1 2014-new 2 Oritavancin 2 Empagliflozin(艾帕列净) 3 Olodaterol Respimat 4 Idelalisib 5 Idelalisib 6 Belinostat 7 Tedizolid Phosphate 7 Efinaconazole?(艾氟康唑) 8 Dalbavancin (达巴万星，达巴霉素) 8 Vorapaxar 2 9 Ceritinib(色瑞替尼) 9 Apremilast 10 Tasimelteon(他司美琼) 11 Dapagliflozin(达格列净) 11 2013-new 12 1. Sofosbuvir 12 2. Simeprevir 12 3. Luliconazole(卢立康唑) 12 4. Ibrutinib 13 5. Eslicarbazepine acetate(醋酸艾司利卡西平) 14 6. Macitentan(马西替坦) 14 7. Riociguat(利奥西呱) 15 8. Dolutegravir 16 9. 阿法替尼(Afatinib) 17 10. 曲美替尼(Trametinib) 17 11. 达拉菲尼(Dabrafenib) 18 12. Canagliflozin 19 13. Ospemifene 21 14. Pomalidomide 22 15. 阿格列汀(Alogliptin) 22 2012-new 23 1. 阿哌沙班(Apixaban) 23 2. Ponatinib 24 3. Cabozantinib 25 4. Tofacitinib 26 5. Omacetaxine Mepesuccinate(高三尖杉酯碱) 27 6. Perampane 27 7. 埃替格韦(Elvitegravir) 28 8. Regorafenib 28 9. 特立氟胺(Teriflunomide) 29 10. 博舒替尼(Bosutinib) 30 11. Enzalutamide 31 23. 埃替格韦(Elvitegravir) 31 12. 米拉贝隆(Mirabegron) 32 13. 罗卡西林(Lorcaserin) 33 14.CETP (cholesterylester transfer protein) inhibitor 33 15. 阿伐那菲(Avanafil) 34 16. Ivacaftor 35 青蒿素(Artemisinin) 36 17. 阿西替尼(Axitinib) 38 18. Ingenol Mebutate(巨大戟醇甲基丁烯酸酯） 39 19. Vismodegib 2012 39 1998-2009 40 依泽替米贝(Ezetimibe) 2002 40 奥沙利铂(Oxaliplatin) 2002 41 塞来昔布(Celecoxib) 1998 42 硼替佐米(Bortezomib) 2003 43 Trabectedin(曲贝替定) 44 奥司他韦(Oseltamivir) 2009 45 艾日布林(Eribulin) 2010 46 依维莫司(Everolimus) 2009 47 2014-new Oritavancin Oritavancin2014年8月6日FDA批准的抗菌药物。用于治疗革兰氏阳性的皮肤感染。Oritavancin的商品名Orbactiv，由The Medicines Company研发。 Empagliflozin(艾帕列净)Empagliflozin(艾帕列净)2014年8月1日FDA批准的治疗II型糖尿病药物。艾帕列净和坎格列净，达格列净有同样的作用机理，是一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2，sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂。商品名Jardiance，由Boehringer Ingelheim研发。 艾帕列净的合成(US2011/237789)。艾帕列净，坎格列净，和达格列净的结构相似，所以合成方法也有相似之处。羧酸1转化为酰氯以后，和2发生F-C反应，得到3，醇4用叔丁醇钾脱氢以后与3发生SNAr反应，得到5,5用还原剂6还原羰基得到7,7转化为格氏试剂后与内酯8反应，得到的产物一锅内用柠檬酸脱TMS保护，以及硅烷还原得到艾帕列净。 Olodaterol RespimatOlodaterol Respimat2014年7月31日FDA批准的治疗肺病药物。Olodaterol Respimat是长效的治疗慢性阻碍性肺病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)的药物, 药物持久力达24小时