尼莫地平透皮吸收的体外研究.pdfVIP

· 5O4· Chinese JournaJ of MedicinaJ Guide 2007 Volume 9 No．6(Serial No．53) 基础研究 尼莫地平透皮吸收的体外研究群 周辰 范盈 刘文胜 (首都医科大学化学生物学与药学院．北京 100069) 【摘要】目的：研究聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法：以PLEG6000作 为促透剂，制备不同载药量的尼莫地平软膏剂，并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究 和分析。结果：相同促透剂条件下，尼莫地平软膏剂载药量在30～45mg／g时透皮效果较好；PLEG6000对尼莫地平软膏剂的 促透作用比Azone略强。结论：实验结果表明，采用PLEG600O作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。 【关键词】聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物；尼莫地平；透皮制剂；促透剂 【中图分类号】R944；R318．08 【文献标识码】A 【文章编号】1009—0959(2007)06一o5o4一o2 In Vitro Study on the Transdermal Effect of Nimodipine．．1oaded Ointment with PLEG6O0o as Permeation Enhancer Zhou Chen，Fan Ying，Liu Wen—sheng (School of Chemical Biology and Pharmaceutical Sciences，Capital Medical University，Beijing 100069，China) 【ABSTRACT】Objective：Nimodipine—loaded transdermal ointment was prepared，the tmnsdermal enhancing effect of PI G600O Wasevaluated．Methods：Nimodipine—loadedoinlmentWaspreparedwithPLEG60OOas permeationenhancer．thepercutaneousprorune- ters(Q，J and Tlag)and the permeation enhancing effect of PLEG6000 Was mensurated through rats skin．Results：The transdermal effect of nimodipine—loaded ointment Was better when the loading amount Was among 30—45 rag／g．The enhancing effect of PLEG 6OOO to nimodipine—loaded ointment Was slightly better than Azone．Conclusions：Thetransdermal ability ofthe prepared nimodip- ine—-loaded ointmentWas favorablewhen using PLEG6000as an effective permeation enhancer． 【KEY WORDS】PLEG；Nimodipine；Transdermal drug delivery system；Permeation enhancer 尼莫地平是目前脑血管疾病预防和治疗的首选药 1．2．1熔融缩聚法制备PLEG6000 物，对老年性痴呆具有较高的临床价值 。本品疗效明 制备PLEG的方法 J，以PEG6000和IJA为基本原 确，毒副作用小，口服首过效应大，个体差异大，生物利用 料，PEG6000：LA=l：100(摩尔比)，氩气保护下磁力 度低，t， 短 J。