中药制剂工艺研究.pptVIP

中药制剂工艺研究 实例1 复方银黄颗粒剂 一、处方 金银花 2550g 黄芩 1660g 大青叶 1660g 射干 1660g 青蒿 840g 糊精 200g 80%乙醇400ml共制颗粒1000g 二、制备工艺研究 （一）、剂型选择 由于本品属辛凉解表、清热解毒方药，主用于感冒、气管炎等引起的发热、鼻塞、流涕、咽红、苔黄、脉浮数等症。故需选择速效类制剂。根据目前工厂设备条件，首先选择了口服液，但制品味苦，气臭难以掩盖，且稳定性差；改作冲剂，操作简便，但制品体积大（每服15g）、吸潮性强；又改作颗粒剂，因本方经提取后服用吸收快，制品体积小，稳定，服用方便，通过研究所选工艺也可行。所以，最后决定选择颗粒剂。 （二）、工艺筛选 1、工艺路线的确定 工艺路线选择依据 （1）剂型：本品拟作颗粒剂，颗粒剂的基本工艺路线为： 提取 分离、除杂 浓缩 喷雾干燥或减压干燥 药材 提取液 浓缩液 加辅料制粒干燥 或加赋料一步制粒 检验 分包装 浸膏粉 颗粒 成品 （2）、处方药物的性质 ①黄芩：药材含的黄芩苷、汉黄芩苷是其主要有效成分，该类成分：第一，在冷水或一般热水中易被药材中所含分解酶分解，一般需沸水投料杀菌灭活；第二，溶于热水，不溶于温水和冷水中，若与其它药混煎后，滤过时易进入滤饼被作为杂质除去（预试时用薄层色谱法检查离心的沉淀和板框过滤后的滤饼，二者皆含较多的黄芩苷），损失很大。为此，黄芩单独提取黄芩苷粗品，母液再浓缩收膏。 ②金银花：含绿原酸、异绿原酸及黄酮类等成分，其中绿原酸、异绿原酸为抗菌有效成分，药理实验证明，金银花的水浸剂及煎剂对多种细菌及病毒有作用。 ③青蒿：青蒿中所含的青蒿素是其主要有效成分之一，在水中溶解度小，但药理实验提示青蒿素无解热、发汗、镇痛等作用，而直接入本方汤剂时有效故不需单独提取青蒿素。 方中金银花、青蒿皆含有挥发油，可采用蒸馏法提取。 ④大青叶：含菘蓝苷、靛蓝、葡萄糖芸薹素、腺苷等，文献资料报道大青叶煎剂具有广谱抗菌作用，以及抗炎、解热作用。 ⑤射干：含野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷等，属于异黄酮及其苷类，为有效成分，它们在水中有一定的溶解度。 可见方中各药有效成分基本上能溶解于水，故采取全方共煎的方法提取。 （3）生产条件 ①本品为固体制剂，无澄清度要求，药液仅需除去固体颗粒或很大的分子，故宜用机械分离除杂。 ②根据工厂生产设备条件，药液可用三效浓缩罐浓缩，喷雾干燥得浸膏粉，湿颗粒用沸腾床干燥。 综上所述，本品的制备工艺路线可确定为： 挥发油（A） 共水蒸馏 药汁（B） 金银花、青蒿 药渣 提取黄芩苷 黄芩苷粗品（C） 黄芩 母液（D） 水煎 大青叶、射干 煎液（E） 浓缩 喷干 加入A的包合物及C混匀 合并B、D、E药液 干燥 检验 分包装 2、工艺条件的筛选 （1）提油：从预试可知金银花、青蒿所含挥发油均为轻油，可共同蒸馏提取。 ①加水量考查：称取金银花750g、青蒿250g，共五份，加不同量水浸泡3h，提取挥发油10h，测其收油率，结果见表1-1。可见，加水量在20倍以上时，提油率较高。 表1-1 提取挥发油加水量考查 ②提油时间： 蒸馏时间对收油率影响很大，应予筛选。取金银花750g、青蒿250g共1000g，加水20000ml浸泡2-3h，使充分浸透后开始蒸馏，收集挥发油，并在规定时间量取，实验重复3次，取收油量的平均值。结果见表1-2。 表1-2 金银花、青蒿中挥发油提取时间与收油率关系 从表1-2中可见，加热蒸馏1h内出油最快，已达总量的30%，6h已基本提尽，所以一般提取挥发油都蒸馏6h。但本方中的金银花、青蒿属花草类，组织多为薄壁细