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环维黄杨星D透皮贴剂抗心肌缺血作用的研究论文.doc
环维黄杨星D透皮贴剂抗心肌缺血作用的研究论文
刘新国,周莉玲,郭丽蓉,赖炫城
【摘要】 目的研究环维黄杨星D(CVB-D)透皮贴剂对实验性新西兰兔心肌缺血模型的影响。方法通过结扎冠状动脉左旋支制备心肌缺血动物模型,将15只新西兰兔随机分为3组,以模型组为对照,分别考察CVB-D贴剂组和CVB-D口服给药组,对试验动物心电图、血浆乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)活性、丙二醛(MDA)含量的影响.freelacological actions of Cyclovirobuxine D(CVB-D) transdermal patch in rabbit models yocardial ischemia.MethodsThe animal model yocardial ischemia ly divided into 3 groups: CVB-D patch group,.freelodel group. Electrocardiogram,activities of plasma lactic dehydrogenase(LDH),creatine kinase (CK) and the malondialdehyde content (MDA) in experimental animals yocardial injury to myocardial ischemia ed by pathological examination.ResultsThe results of the model group marized as folloent deviation,the significant plasma LDH,CK activities and the MDA content(P 0.01),karyopyknosis and karyolysis in myocardial necrosis cells,finely granular disintegration of cytoplasm. Patch group and oral group could inhibit the inerease of plasma LDH,CK activities and MDA content(P 0.05). The pharmacodynamic effects of patch group yocardial ischemia in Neodel.
Key al patches; Myocardial ischemic;Pharmacodynatics
黄杨宁系从黄杨科植物中国小叶黄杨Buxus microphylla Sieb.et Zucc.var.sinica Rehd.et DA)试剂盒(批号20090730,以上试剂盒均购自南京建成生物工程研究所。Eudragit 100(E 100),德国Rhm公司。
1.2 仪器AD Instrument po,澳大利亚AD INSTRUMENTS公司;752型紫外光栅分光光度仪,上海分析仪器厂;TDL-5000B型低速冷冻多管离心机,上海安亭科学仪器厂;BP211D电子分析天平,德国 Sartorius 公司;东方-A型直热式电热恒温干燥箱,广州东方电热干燥设备厂出品。
1.3 动物健康成年新西兰兔,15只,雄性,体质量(2.0±0.2)kg,由广州中医药大学实验动物中心提供,合格证号:SCXK(粤)2009-0001。
2 方法
2.1 CVB-D透皮贴剂的制备称取丙烯酸树脂E100 1.5 g,交联剂0.675 g,加入无水乙醇2 ml静置过夜,使充分溶解、交联,加入增塑剂0.675 g,透皮促渗剂0.111 g混匀。称取CVB-D原料药200 mg,以无水乙醇2 ml溶解,与上述压敏胶液混合搅拌均匀后,静置一段时间使气泡排出,涂布于防黏纸上,置于烘箱以80℃固化10 min后转移至背衬层,切割,制备成载药量为1 mg/cm2的贴剂。
2.2 心肌缺血动物模型的制备心肌缺血动物模型的制备主要有药物注射法(如垂体后叶素、异丙肾上腺素、麦角新碱等腹腔、皮下或静脉注射),冠脉结扎法及电刺激法等。本研究根据经皮给药制剂药效学研究需要,选用冠脉结扎法制备新西兰兔心肌缺血模型。
2.2.1 手术操作将新西兰兔随机分成3组,模型组3只动物,治疗组每组6只动物,依次为CVB-D贴剂组、CVB-D口服给药组。贴剂组胸腹部以8%硫化钡溶液脱毛后,饲养6 d。实验动物耳缘静脉注射20%乌拉坦溶液(3 ml·kg-1)麻醉,仰位固定,标准II导联记录正常心电图。分离右股动脉,实施股动脉插管,采集空白血浆。沿胸骨中线切开
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