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· ·解放军药学学报 第 卷 第 期 提高难溶性药物生物利用度方法研究概述 冯少华 *+ ! ( 文章编号： （ ） 中图分类号： 文献标识码： !#$%%’ ( ( ) *+ ) * ,%’! - 提高难溶性药物生物利用度方法研究概述 ! # 冯少华 ，肖小河 ，高文远，马 莉 ! # （天津大学 药物科学与技术学院 天津 *+ ；中国人民解放军第* 医院 中医药研究所 北京 !*% ；成都中医 药大学 药学院 四川 成都 ’!+( ） 摘 要：药物的生物利用度是药物能否发挥正常疗效的关键之一，提高难溶性药物的生物利用度一直是药物制剂研发的重点 之一。本文综述了影响药物吸收的几个因素以及改善难溶性药物吸收的研究方法。 关键词：难溶性药物；生物利用度；制剂 药物有效性，取决于药物的有效成分及药物的化学结 剂量条件下，也可得到与人体吸收相关性较好的试验结果。 构。同时，药物的生物利用度也是药物能否发挥正常疗效的 食物对药物吸收的影响较复杂，食物可增加、减少或延 关键。影响生物利用度的药物主要有两类：一类是难溶性药 缓药物的吸收。如食物对托物罗定的8. 缓释胶囊的生物 ［］ ［］ 物，由于颗粒大小或加入赋型剂不同，虽然口服剂量相同，疗 * 8 利用度无影响 ； 等对洛伐他汀缓释片的药动学研 9:; = 效却有很大差异。另一类是安全范围较窄的药物，有效剂量 究结果发现，早餐后服药，洛伐他汀的生物利用度比空腹下 和中毒剂量非常接近，吸收量的多少直接影响到用药安全， 降；但有时食物会提高一些药物的相对生物利用度和峰浓度 ［］ 所以怎样提高上述药物的生物利用度是药剂研究的难点。 （ ( ），如 ?@A1BCD5 缓释薄膜片 。 415 在口服给药中，胃肠道的生理状况较复杂，药物吸收的速度 改善难溶性药物吸收的方法 和程度受到诸多因素的影响，尤其当药物溶解度较 . ，常常吸 收不完全，生物利用度低，严重影响药物的临床疗效和对疾 药物在吸收之前先溶解于胃肠道消化液中，然后以被动 病的治疗。针对难溶性药物口服给药生物利用度低的问题， 扩散或主动转运等吸收机制通过消化道粘膜，进入血液循 国内外药学工作者进行了大量的探索和研究，综述如下： 环。难溶性药物在消化液中的溶出通常为其吸收的限速阶 段。因此，提高难溶性药物的溶解度和溶出速度常成为改善 ! 影响药物口服吸收的因素 其口服给药生物利用度的首要步骤，传统的药剂学增溶手段 药物通过