药物体内转运与代谢 - 华中科技大学研究生院.DOCVIP

附件5．药学院（系、所）硕、博士研究生课程简介(中文) 课程名称：药物体内转运与代谢 课程代码：514.801 课程类型：█ 博士专修课程 █ 硕士专修课程 考核方式： 全英文考试 教学方式：全英文讲授 适用专业：药学各专业、医学相关专业 适用层次：█ 硕士 █ 博士 开课学期： 下学期 总学时：16 学分：1.0 31 药物转运体与代谢酶 姜宏梁 教授 药学 36 药物分析与代谢 斯陆勤 副教授 药学 35 药物与制剂生物有效性 课程负责教师留学经历及学术专长简介： 黄建耿，男，副教授，硕士研究生导师。 于2003?年获华中科技大学药学学士学位，于2008?年获华中科技大学药理学博士学位。2008/10-2010/07?期间在美国University of Nebraska Medical Center药学院从事博士后研究工作，研究方向为肝脏二相代谢酶方面研究；于2010/8-2012/03?期间在美国University of Iowa药学院从事博士后研究工作，研究方向为鼻粘膜药物转运体方面研究。具有参与国内外多项研究项目的经历。多年来主要从事体内药物分析、体内药物转运与代谢等方面的研究工作。目前，已发表论文30余篇，其中SCI?收录论文16篇，申请发明专利3项。现参与本科生课程生物药剂学与药物动力学、药剂学和研究生课程临床药动学、体内药物转运与代谢的教学工作。 §1.1 引言 §1.2 膜转运方式 §1.3 膜转运动力学 §1.4 膜转运分析 §1.5 膜转运研究方法 §1.6 总结 掌握被动扩散、促进扩散、主动转运、大分子转运过程。. 掌握跨膜转运动力学过程。 了解跨膜转运研究中典型实验技术与方法。 第二章 膜转运体分类 §2.1 引言 §2.2 转运体的分类 §2.3 膜转运体举例 §2.4 总结 掌握药物转运体的分类。 了解 H+/二肽转运体、 葡萄糖转运体、核苷转运体、氨基酸转运体、神经递质转运体、ATP-结合转运蛋白家族。 第三章 药物转运与靶向：肠道转运 §3.1 引言 §3.2 肠道转运体 §3.3 以肠道转运体为靶点的前药 §3.4 与肠道转运体相关的疾病 §3.5 总结 掌握各种肠道转运体（如肽转运体、核苷转运体、胆汁酸转运体、氨基酸转运体、有机阴离子转运体、有机阳离子转运体、P-糖蛋白等）的定义与作用原理。 了解作用于肠道转运体的前药设计方法。 了解肠道转运体与相关疾病间的联系。 第四章 有机阳离子与阴离子肝脏转运的分子基础 §4.1 引言 §4.2 阳离子药物载体介导的肝摄取 §4.3 阳离子药物胆小管转运 §4.4 肝脏有机阳离子转运与调控 §4.5 有机阳离子转运体底物特异性 §4.6 药物化学结构与胆汁、肾、肠道清除率的关系 §4.7 有机阳离子转运体研究进展 §4.8 有机阴离子肝摄取 §4.9 ABC转运蛋白在肝脏转运中的作用 掌握阳离子药物载体介导的肝摄取与胆管转运相关转运体（如有机阳离子转运蛋白、有机阴离子转运蛋白、阳离子/质子对向分泌/重吸收系统、mdr1-P-糖蛋白分泌系统）的定义。 了解肝有机阳离子转运体调控机制。 了解有机阳离子底物特异性、驱动力与多样性。 熟悉影响肝、肾、与肠道消除的因素。 了解Na+/牛黄胆酸盐协同转运体与多特异性有机阴离子转运蛋白在有机阴离子肝摄取中的作用。 了解P-糖蛋白、多药耐药蛋白、胆汁酸转运体在胆管膜转运中的作用。 第五章 有机阳离子与阴离子肾脏药物转运体亲和力：原位Ki值 §5.1 引言 §5.2 近端肾小管药物转运与药物转运体定位 §5.3 净重吸收与分泌的药物转运过程 §5.4 有机阳离子与阴离子与PAH转运体间的相互作用。 §5.5 有机阳离子与阴离子与硫酸盐/二羧酸转运体间的相互作用。 §5.6 有机阳离子与有机阳离子转运体间相互作用。 §5.7 双重底物药物与有机阴/阳离子转运体间相互作用。 §5.8 总结与展望 了解肾近端小官有机阴离子与有机阳离子转运体的结合位点。 了解Ki值的定义以及预测其亲和力。 熟悉对于肾转运体具有高亲和力的药物。 第六章 药物分布与靶向：跨血脑屏障转运 §6.1 引言 §6.2 血脑屏障的透过 §6.3 总结与展望 血脑屏障的定义。 了解载体介导转运与胞吞作用在脑靶向中的作用。 第七章 药物转运体家族 §7.1 葡萄糖转运体 §7.2 二肽转运体 §7.3 核苷转运体 §7.4 多药耐药转运体 §7.5 有机阳离子转运体 熟悉葡萄糖转运体的背景知识。 了解葡萄糖转运体的结构与组织分布特异性。 了解二肽转运体(PEPT1 and PEPT2)