茶双溴香酰胺对人宫颈癌细胞生长的抑制及其作用的分子机制.PDFVIP

安徽农业大学学报, 2015, 42(6): 849-853 Journal of Anhui Agricultural University [DOI] 10.13610/ki.1672-352x029 网络出版时间：2015-11-2 15:53:38 [URL] /kcms/detail/34.1162.S1553.058.html 茶双溴香酰胺对人宫颈癌细胞生长的抑制 与其作用的分子机制 * 朱荣芹，刘真真，季德鑫，张华荣，吴 菲，田绘绘，刘 昆，张国营 (烟台大学药学院分子药理学实验室，烟台 264005) 摘 要：以茶氨酸为对照，探索研究以茶氨酸为原料合成的新的衍生物茶双溴香酰胺（DTBrC ）对高转移的人 宫颈癌细胞生长的抑制作用与其分子机制。采用 MTT 法检测不同浓度的 DTBrC 对人宫颈癌细胞生长的影响；应 用蛋白质印迹法检测这些人宫颈癌细胞中与凋亡和生长密切相关蛋白的表达和药物可能的作用靶点。结果显示， DTBrC 抑制人宫颈癌细胞生长的活性超过其母体化合物茶氨酸 7 倍; DTBrC 明显抑制血管内皮生长因子受体 VEGFR2 和转录因子 NF-κB 蛋白的表达，显著减少蛋白激酶 Akt 的表达和磷酸化水平，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 水 平，提高促凋亡蛋白 Bax 表达，从而减少 Bcl-2/Bax 比率。DTBrC 作用的分子机制可能与抑制 VEGFR2-Akt/NF-κB 信号传导通路相关。本研究结果提示，DTBrC 具有应用于临床治疗和（或）辅助治疗高转移人宫颈癌的潜力。 关键词：茶双溴香酰胺；高转移人宫颈癌；生长抑制；作用的分子机制 中图分类号：S571.1; R730.1 文献标识码：A 文章编号：1672−352X (2015)06−0849−05 Inhibitory effects and action mechanisms of DTBrC on human cervical cancer cells ZHU Rongqin ，LIU Zhenzhen ，JI Dexin ，ZHANG Huarong, WU Fei, TIAN Huihui, LIU Kun, ZHANG Guoying (Laboratory of Molecular Pharmacology, School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005) Abstract: The purpose of this study was to investigate the inhibitory effects and molecular mechanisms of DTBrC, a synthesized theanine derivative, on the growth of highly-metastatic human cervical cancer cells using the MTT assay. Western blotting was employed to analyze the protein expression and possible targets of the action related to the growth inhibition and apoptosis in the human cervical cancer cells treated with DTBrC. Results showed that DTBrC enhanced the growth inhibition of the human cervical cancer HeLa cells by 7 folds compared with theanine. DTBrC markedly red