第6章-1肾上腺素受体激动药.pptVIP

第六章肾上腺素受体激动药 1、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素 多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。 2、熟悉间羟胺、麻黄碱的特点。 构效关系及分类 一、构效关系 二、临床应用 1.各种休克：首选用于心收缩力减弱及尿量减少者 2.急性肾功能衰竭：小剂量 三、不良反应 1.一般较轻，偶见恶心、呕吐等 2.剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常等。 三、不良反应 出现中枢兴奋 4.支气管平滑肌：激动β2受体 5.其他： 血糖升高--激动β2受体 脂肪分解增加--激动β1和β2受体 思考题： 1.比较去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、肾上腺素 多巴胺对血压影响。 2.肾上腺素为什么是过敏性休克的首选药物？ 二、临床应用 1.控制支气管哮喘急性发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 三、不良反应及禁忌证 常见心悸、头痛，注意控制心率，禁用于冠心 病、心肌炎、甲亢等 注意：去甲肾上腺素对心率影响小 肾上腺素对心率影响大，易导快速心律失常； 异丙肾上腺素较少引起心室纤颤。 多巴酚丁胺(dobutamine） 一、作用特点 主要激动β1受体 1.加强心肌收缩力强 2.加快心率作用弱 3.增加心输出量 二、临床应用 1.心源性休克 2.急性充血性心力衰竭 Company Logo 基本化学结构：β-苯乙胺 拟交感胺类药 1.苯环化学基团 儿茶酚胺类 外周作用强 作用快、强、 持续时间短 非儿茶酚胺类 中枢作用加强 作用慢、弱、 作用持久 2.烷胺侧链α、β碳原子上氢被取代不同 3.氨基上氢原子被取代不同 二、分类 二、分类 依据对受体作用的选择性分为： α、β受体激动药：肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 α受体激动药：去甲肾上腺素 间羟胺 β受体激动药：异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 肾上腺素（adrenaline DA） ???α、β受体激动药 一、药理作用 激动α和β受体 1.心脏 心力 心输出量 心率 耗氧量 收缩—激动α受体 2.血管 舒张—激动β2受体 3.血压 极小剂量SBP ↓ ，DBP↓ 小剂量：SBP↑，DBP→↓ 大剂量：SBP↑，DBP↑ 大剂量时α1受体敏感 小剂量时β2受体敏感 血压双向 典型改变 “肾上腺素作用的翻转” 4.平滑肌 激动支气管平滑肌β2受体，舒张作用。 胃肠平滑肌等自学 5.代谢 提高机体代谢。 6.中枢：大剂量出现中枢兴奋症状 二、临床应用 1.心脏骤停 2.过敏性疾病： 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病 过敏性休克 首选药物 二、临床应用 3.局部应用：局部止血 与局麻药配伍 4.青光眼 （1）激动肥大细胞β2-R ?过敏介质释放? ?减轻症状 （2）改善循环功能： （3） 改善呼吸功能： ① 激动α1-R?收缩血管、血管通透性?? BP? ② 激动β2-R ?冠状血管扩张?供氧增多 ③ 激动β1 -R ?心输出量?，心功能改善 ① 激动α1-R?消除支气管黏膜水肿 ② 激动β2-R?支气管扩张 三、不良反应 心悸、烦躁、头痛和血压升高等。 四、禁忌症 禁用于高血压、脑动脉硬化、 糖尿病等。 多巴胺 (dopamine DA) 一、药理作用 激动α1、β1、D1受体 1.心脏：直接作用、间接作用 心力、心输出量、心率、耗氧量均升高 2.血管和血压 小剂量 激动β1 D1受体 收缩压↑ 舒张压↓ 中剂量 激动β1/α1＝D1受体 收缩压↑舒张压不变 大剂量 激动β1/α1D1受体 收缩压和舒张压均↑ 3. 肾脏 小剂量肾血管舒张（D1受体） 大剂量肾血管收缩（α1受体） 麻黄碱（ephedrine） 一、作用特点 1.直接激动α、β受体，促进NE释放间接作用 2.化学性质稳定，口服有效 3.升压作用缓和而持久 4.有较显著的中枢兴奋作用 5.易产