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一、主要兴奋大脑皮层的药物 咖 啡 因 ㈠作用和临床应用 1.中枢神经兴奋作用 小剂量:兴奋大脑皮层 较大剂量:兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 中毒剂量:兴奋脊髓→惊厥 临床主要用于严重传染病、镇静催眠药过量等引起的中枢抑制 2.其他 舒张支气管平滑肌 利尿 刺激胃酸分泌 兴奋心脏、扩张冠状、肾血管等 收缩脑血管 与麦角胺制成复方制剂用于偏头痛 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛 ㈡不良反应和用药注意事项 惊厥 中毒剂量易兴奋脊髓 婴幼儿高热易引起,退热时应选用不含咖啡因的制剂 哌甲酯(利他林) 主要用于对抗中枢抑制药中毒 也可用于轻度抑郁、小儿遗尿症及儿童多动综合征 甲氯芬酯(氯酯醒) 主要用于颅脑外伤后昏迷、 脑动脉硬化及中毒所致意识障碍 也可用于儿童精神迟钝、小儿遗尿等 二、主要兴奋呼吸中枢的药物 尼可刹米(可拉明) ㈠作用和临床应用 作用方式:直接(主要)+间接 作用维持时间短 用途:各种原因引起的中枢性呼吸抑制,对吗啡过量引起的呼吸抑制效果较好,对巴比妥类中毒疗效较差 ㈡不良反应 本药安全范围较大,中毒可致惊厥 二甲弗林(回苏灵) 作用方式:直接 作用比尼可刹米强,维持时间短 用途:各种原因引起的中枢性呼吸抑制 不良反应:过量易致抽搐和惊厥 洛贝林(山梗菜碱) 作用方式:间接 作用短暂,仅维持数分钟 用途:新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒 不良反应:安全范围大,不易引起惊厥 三、主要兴奋脊髓的药物 士的宁 课时目标 理解咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的作用、用途、不良反应和用药注意事项 了解哌甲酯、甲氯芬酯的用途 分类 阿片受体激动药 吗啡、哌替啶 阿片受体部分激动药 喷他佐辛 非阿片受体激动药 罗通定 作用原理 激动阿片受体→减少P物质释放→阻断痛觉传导→镇痛作用 一、阿片受体激动药 吗 啡 ㈠作用 1.中枢神经系统 (1)镇痛镇静作用 对持续性慢性钝痛强于间歇性锐痛 (2)抑制呼吸 (3)镇咳作用 (4)其他作用:缩瞳(针尖样瞳孔);催吐 2.平滑肌兴奋作用 (1)胃肠道:可引起便秘 (2)胆道:胆绞痛时要与阿托品合用 (3)其他:支气管平滑肌、膀胱扩约肌 3.心血管系统 扩张外周血管→体位性低血压 抑制呼吸→二氧化碳潴留→扩张脑血管→颅压升高 ㈡临床应用 1.镇痛 仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛 胆、肾绞痛:须与阿托品合用 2.心源性哮喘 原理:扩张外周血管、镇静作用、降低呼吸中枢对CO2的敏感性 ㈢不良反应和禁忌证 1.副作用 2.耐受性和成瘾性:属麻醉药品 3.急性中毒 措施:人工呼吸、吸氧和注射吗啡拮抗剂纳洛酮等,必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米 4.禁忌证 分娩止痛和哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺源性心脏病、颅内压增高患者 哌替啶(度冷丁) ㈠作用 ——与吗啡相似,但作用弱,持续时间短 1.镇痛镇静作用 镇痛作用为吗啡的1/10 2.抑制呼吸作用 3.对平滑肌的作用 不引起便秘,也无止泻作用 对妊娠末期子宫收缩活动无影响,不延长产程 ㈡临床应用 1.镇痛 临床比吗啡更常用,因其成瘾性小 胆、肾绞痛:合用阿托品等解痉药 分娩止痛,但产前2~4小时内不宜使用 2.麻醉前给药 3.人工冬眠疗法 4.心源性哮喘 替代吗啡 ㈢不良反应和禁忌证 与吗啡相似 成瘾性:比吗啡小 禁忌证:与吗啡基本相同 阿法罗定(安那度) 短效镇痛药 芬太尼 强效、短效镇痛药,镇痛作用较吗啡强100倍 成瘾性小 美沙酮 用于吸毒成瘾患者的戒毒治疗 耐受性与成瘾性发生较慢 曲马朵 二、阿片受体部分激动药 喷他佐辛(镇痛新) 为阿片受体部分激动药 适用于各种慢性疼痛 成瘾性很小,不列为麻醉药品管理范围 三、非阿片受体激动药 罗通定(颅通定) 作用与阿片受体无关 对慢性持续性钝痛效果较好,适用于胃肠道及肝胆系统等疾病所引起的钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛等,也可用于痛经和分娩止痛 无成瘾性 四、阿片受体阻断药 纳洛酮 与阿片受体的亲和力比吗啡大 适用于吗啡类镇痛药急性中毒 课时目标 掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应 理解喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途 了解其他镇痛药及纳洛酮的作用特点 第五节 解热镇痛抗炎药 课时目标 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应 比较阿司匹林与氯丙嗪在解热作用上的不同点 比较阿司匹林与阿片类镇痛药在镇痛作用上的不同点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点 共同作用 具有解热、镇痛作用,大多数还具有抗炎、抗风湿的作用 作用机制:抑制前列腺素(PG)的生物合成 1.解热作用 原理:抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成,使体温降低 特点:能使发热患者体温下降或恢复正常,但对正常人体温几乎无影响 返回 阿司匹林与氯丙嗪解热作用比较 阿司
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