胆碱受体激动--培训课件.ppt

（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等 二、难逆性抗AchE药—有机磷酸酯类 【慢性中毒的防治】 阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意， 可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达50%以下时，应暂时避免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。 有机磷酸酯类中毒机制是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C. 持久抑制单胺氧化酶 D．持久抑制磷酸二酯酶 E．持久抑制胆碱酯酶 阿托品治疗有机磷酸酯类中毒不能缓解的症状是： A．支气管痉挛 B．骨肠平滑肌痉挛 C．支气管及唾液分泌 D．骨骼肌震颤 E．呼吸困难 国内用其作为中药麻醉催醒药 阿托品中毒量10mg，最低致死量80~130mg。 直接作用（受体） 抗胆碱酯酶药 （抑制AchE ） M、N激动药 卡巴胆碱 M激动药 毛果芸香碱 N激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药 拟胆碱药分类 第一节 M受体激动药 毛果芸香碱 （Pilocarpine）匹罗卡品 药理作用 激动M-R，眼、腺体作用明显 1. 对眼的作用 （1）缩小瞳孔 （2）降低眼压 （3）调节痉挛：导致近视 瞳孔括约肌收缩 毛果芸香碱药理作用 Pilocarpine药理作用 调节痉挛 睫状肌收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度增大 近物清楚，远物模糊 Pilocarpine 2. 对腺体的作用——腺体分泌增加 （汗腺、唾液腺） 临床应用 1. 青光眼 闭角型:(前房角间隙狭窄) 开角型:(巩膜静脉窦血管硬化) 用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h， 调节痉挛2h左右消失 Pilocarpine临床应用 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M胆碱受体阻断药中毒 如：阿托品 1-2mg i.h. 4. 口干症 Pilocarpine 不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收 避光保存 抗胆碱酯酶药 Ach 胆碱酯酶 胆碱 + 乙酸 抗AchE药 易逆性抗AchE药 （新斯的明、毒扁豆碱） 难逆性抗AchE药 （有机磷酸酯类农药） 间接产生M样作用和N样作用 抗胆碱酯酶药 1. 脂溶性低，不透血脑屏障，无中枢作用； 不过角膜，对眼睛无明显作用 2. p.o.吸收差，口服剂量比注射剂量大10倍以上，1h显效，持续3~4h；i.h或i.m15min显效，持续2~4h 一、易逆性抗AchE药—新斯的明 体内过程 一、易逆性抗AchE药—新斯的明 药理作用 作用机制 作用特点 选择性高 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 1. 抑制AChE?拟胆碱?兴奋M、N受体 2. 激动Nm受体，促进神经末梢释放Ach 作用 （2）M样作用：兴奋平滑肌、抑制心脏 （1）N样作用：兴奋骨骼肌 临床应用 1. 重症肌无力 轻者P.O.，重者i.h.或i.m . 2. 术后腹气胀和尿潴留：i.h,用药后10~30min后可见肠蠕动 3. 阵发性室上性心动过速 4. 非除极化肌松药中毒（筒箭毒碱）的解救 一、易逆性抗AchE药—新斯的明 不良反应 1. 肌震颤、恶心、呕吐、腹痛、呼吸困难、心动过缓。 2. 胆碱能危象：用量过大，骨骼肌过度去极化，妨碍神经肌接头的正常传导，加重肌无力。伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等表现。 一、易逆性抗AchE药—新斯的明 用药须知 1. 密切观察用药后反应，防止胆碱能危象。 2. 尽量P.O.（除非危重、紧急） 3. 用药前监测HR（HR80慎用） 4. 机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用 5. 不可与可致肌张力减弱的药物合用（拮抗作用） 一、易逆性抗AchE药—新斯的明 一、易逆性抗AchE药—毒扁豆碱（依色林） 作用特点和应用 1. 脂溶性高，易透过角膜，用于青光眼 ——作用快、强、久，可持续1-2d 可先用本品，后用匹鲁卡品维持 2. 易透过血脑屏障 ——小剂量兴奋中枢，大剂量抑制 3. 刺激性强，长期给药不易耐受 ——全身应用少 毒扁豆碱与毛果芸香碱比较 作用特点 作用机理 不良反应 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用温和、短暂、显效稍慢，持续4-8小时。 直接激动M受体。 可致视力模糊 作用强而持久，显效快(5分钟），持续12-36小时 抑制AchE，间接激动M受体 常致眼痛、头痛、视力模糊 毛果