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前面在地奥司明的组成成分中提到,地奥司明是由橙皮苷半合成而来的。地奥司明( diosmin) ,是一种新的治疗各种痔疮和慢性静脉功能不全的天然黄酮类衍生物. * * 公司地奥司明采用独特微分纯化技术,让地奥司明颗粒变成um级,粒径变小 即将直径为20μm的药物颗粒转为直径仅为2μm的微粒, 使得药物与小肠黏膜的接触面积增加了20 倍, 吸收能力比未微粒化的地奥司明增加, 临床疗效增加30%。口服地奥司明500mg, 单次剂量2片, 1 h即开始起效, 在治疗1周后, 患者静脉张力的增加可以维持24 h。 * 那就是能够使得药物吸收能力增加4倍,疗效增加30%以上。 我公司葛泰采用先进的合成技术,纯度比进口产品提高5%,口服生物利用度提高30%。 同时口服葛泰地奥司明,1小时开始起效,在治疗一周后,病人静脉张力的增加可以维持24小时。 1 增强静脉张力 地奥司明增强静脉壁张力, 即使在高温状态下也不例外, 它引起静脉的收缩作用比芦丁等其他药物更强, 在机体酸中毒时, 仍可增强静脉的张力。地奥司明对于静脉有特异的亲和性, 而不影响动脉系统。 2 改善微循环 地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的黏附, 移行, 崩解释放炎性物质, 如组胺、缓激肽、补体、白三烯、前列腺素及过多的自由基等, 从而降低毛细血管的通透性及增强其张力, 地奥司明还具有降低血液黏稠度, 增强红细胞流速的功能, 从而减少微循环淤滞情况。 3 减轻水肿 促进淋巴回流 地奥司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收缩作用, 从而加快组织间液的回流, 改善淋巴回流, 减轻水肿。地奥司明有增加淋巴引流速度及收缩淋巴管作用,加快组织间液和淋巴回流,减轻水肿。促进病情恢复,预防下肢深静脉血栓综合征的发生,减轻肢体肿胀。 4 微粒化技术 地奥司明采用了独特的微粒化技术, 即将直径为20 μm的药物颗粒转为直径仅为2 μm的微粒, 使得药物与小肠黏膜的接触面积增加了20 倍, 吸收能力比未微粒化的地奥司明增加4 倍, 临床疗效增加30%。口服地奥司明 500 mg, 单次剂量2片, 1 h即开始起效, 在治疗1周后, 患者静脉张力的增加可以维持24 h。 5 抗炎作用 鼠结肠炎模型中,地奥司明和橙皮苷的抗炎作用。研究结果表明,地奥司明和橙皮苷对结肠炎均有抑制作用,其机制可能与其能够防止氧化损伤有关[13]。Bergan John J通过随机试验的方法发现,在慢性静脉功能不全弹性压缩治疗的过程中,配合使用Daflon 500 mg,2片/d,服用60 d,能够加速腿部溃疡的治愈。而腿部溃疡与静脉高压和炎症反应有关,而每天2片Daflon 500 mg的剂量能够有效地阻断炎症级联反应[14]。 * 长期的静脉高压是导致静脉性溃疡的关键因素。在疾病初始阶段,静脉高压和血液蓄积可使静脉壁扩张、瓣膜受损,血管内皮细胞因静脉高压而受损,从而激活白细胞,导致循环血中白细胞表达L- 选择蛋白和CD11b 减少,同时血浆中可溶性L- 选择蛋白、黏附分子ICAM-1、内皮-白细胞黏附分子-1 和血管细胞黏附分子-1 增多,提示白细胞活化,与内皮细胞黏附并浸润至局部组织,进而血小板、单核细胞等聚集,产生更多的炎症介质和细胞黏附因子,形成炎症反应的放大效应导致慢性炎症反应,静脉瓣膜、静脉壁和微循环进一步受损,加重静脉反流,致使静脉压力持续增加。随着疾病的发展,在迂曲和扩张的毛细血管周围形成了“纤维蛋白袖套”,障碍了血氧的弥散;此外,慢性炎症反应产生较多的基质金属蛋白酶,导致细胞外基质过度降解,继而促进足靴区皮肤营养障碍性病变和溃疡形成. * 脉和静脉之间存在异常通道,称为动静脉瘘。由于动脉的血液正常孔道流入伴行的静脉,可造成瘘的局部血管病变和瘘局部、周围循环和全身系统的血流动力学变化。 * 静脉瓣膜功能不全:由静脉瓣膜功能不全引起的反流是导致下肢静脉高压的主要原因(约占77 %~80 %),可由于瓣膜本身的病变,如伸长、撕裂、瓣膜变薄及瓣叶黏附等,以及静脉壁结改变,静脉管壁扩张所致。静脉瓣膜病变常见于先天性小瓣膜或瓣膜缺如,继发于深静脉血栓形成(deep venous thrombosis,DVT)的瓣膜破坏和原发性静脉瓣膜功能不全。深静脉瓣膜功能不全时,下肢血液排空后又迅速被动脉供血及反流的血液填充,导致站立后静脉压迅速升高并维持在一个较高的水平,常见于原发性深静脉瓣膜功能不全和继发于DVT的深静脉瓣膜破坏。浅静脉瓣膜功能不全,特别是浅、深静脉系统汇合处瓣膜功能不全,如隐- 股静脉瓣和隐- 腘静脉瓣,可使高压静脉血液从深静脉反流至浅静脉系统,导致静脉高压和静脉曲张。交通静脉瓣膜功能不全时,深静脉的高压血流可通过交通静脉反流至浅静脉系统,并可将腓肠肌
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