b内酰胺类抗生素--培训课件.ppt

三、 头孢菌素 Cephalosporins* 头孢菌素类抗生素是由头孢菌素C母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA），接上不同侧链而制成的半合成抗生素，与青霉素一样也具有β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烷酸 头孢菌素与青霉素比较特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素类高 抗菌谱比青霉素类广 抗菌作用强 过敏反应少 毒性小 ①吸收：一般口服吸收差，需注射给药。但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服。 ②分布：体内分布广泛。第三代、四代、五代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。 ③排泄：主要经肾脏排泄。 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 体内过程 分类 根据 抗菌谱、 抗菌强度、 对β-内酰胺酶的稳定性、 对肾毒性的大小 可分为五代。 比较 　　1、过敏反应—发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡（预防及处理同青霉素）。　2、血液系统—可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。　3、神经系统—头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。　4、长期大量应用可致抗生素相关性腹泻、二重感染等 典型不良反应 禁忌证　　头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。药物相互作用　　1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。　　2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。　　3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。 长期应用头孢类时应注意监测凝血功能　　（1）临床应用，尤其是围手术期预防性应用时应监测血象、凝血功能及出血症状。　 （2）长期应用（10日以上）时，宜补充维生素K、复方维生素B。　 （3）不宜与抗凝血药联合应用。 注意 警惕双硫仑样反应：　　头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应——预防和处理：　　（1）告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。　　（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。 　　 四、 其它β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南 头霉素类：头孢西丁 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 单环β-内酰胺类：氨曲南 （机制与青霉素类相同） 碳青霉烯类（carbopenems） 1.代表药物: 亚胺培南;美罗培南;帕尼培南 2.特点:广谱、强效、耐酶 3.应用:主要用于其他常用药物疗效不佳的各 种严重感染。 亚胺培南（Imipenem) 1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效， 对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者 2、不仅对?-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑 制剂西司他丁合用→“泰能” 4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 美罗培南（Meropenem） 适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的下列感染： 肺炎（包括院内获得性肺炎）；妇科感染（如子宫内膜炎和盆腔炎等)；尿路、皮肤软组织感染；脑膜炎；败血症。 对肾脱氢肽酶稳定，不需合用酶抑制剂。 经验性治疗，对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用（？）。 美罗培南（Meropenem） 注意: 1、严重肾功障碍者，需根据其肌酐清除率调节用量； 2、连续给药1周以上或有肝脏疾病的应进行肝功检查； 3、有癫痫史、中枢神经系统功能障碍者发生痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状的可能性增加； 4、进食不良、全身状况不良、老年患者，有可能引起维生素K缺乏症； 5、有交叉过敏反应； 6、妊娠期妇女慎用，哺乳期宜暂停哺乳。 头霉素类（Cepharmycins） 2.代表药:头孢西丁(Cefoxitin) 对G＋菌、G-菌与二代头孢相似,对厌氧菌高效 1.特点:对β-内酰胺酶的稳定性头孢菌素 3.其他：头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺 需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染。 氧头孢烯类(oxacephasporins) 单环β－内酰胺类 (monobact