作用于肾上腺素受体的药物13923.pptVIP

选择性?1-R阻断药 哌唑嗪 药理作用 选择性(-)?1-R 血管扩张 BP (-) 突触前膜?2-R（弱） HR影响(弱) 用于治疗高血压 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ ?受体阻断药 药理作用 1．β受体阻断作用 （1）心血管系统:作用于心脏是其主要作用。 阻断心脏β1受体 心率减慢 ? 心收缩力减弱 ? 心输出量减少 ? 心肌耗氧量下降 ? 血压降低 ? （2）支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌的β2受体，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力 （3）肾素 阻断肾小球球旁细胞的β1受体，抑制肾素的释放。是其降压作用机制之一 2. 内在拟交感活性：有些?-R阻断药与?-R结合后，除能阻断受体外，还对?-R具有部分激动的作用。 此作用较弱 3.膜稳定作用：药物降低细胞膜对离子的通透性。(较大剂量，无临床意义) 临床应用： 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 甲亢 不良反应 抑制心脏功能：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞者禁用 诱发或加剧支气管哮喘：支气管哮喘者禁用 停药反跳现象：逐渐减量至停药 ?受体阻断药的分类和药理学特性 药　　物 内在活性 膜稳定 强度 普萘洛尔 Propranolol – ++ 1 噻吗洛尔 Timolol – – 6~10 纳多洛尔 Nadolol – – 2~9 吲哚洛尔 Pindolol +++ – (?) 6 1. 非选择性阻断药(?1、?2受体阻断药) 药　　物 内在活性 膜稳定 强度 阿替洛尔 Atenolol – – 1 美托洛尔 Metoprolol – – 1 醋丁洛尔 Acebutolol + + 0.3 2. 选择性?1-R阻断药 药　　物 内在活性 膜稳定 (-)?强度 拉贝洛尔 Labetalol – – 0.5 卡维地洛 Carvedilol – + 4 3. 兼有?、?-R的阻断药 * * * * * * * * * * * * 作用于肾上腺素受体的药物 周 四 桂 广东药学院　药理系 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 由于作用与交感神经兴奋的效应相似，且化学结构均为胺类，又称拟交感胺类 分类： α β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 去甲肾上腺素能神经：末梢释放NA 心脏兴奋（β1） 皮肤粘膜内脏血管收缩（α1） 冠脉和骨骼肌血管舒张（β2） 支气管、胃肠道平滑肌舒张（β2） 膀胱逼尿肌舒张（β2） 瞳孔开大肌收缩（α1） 腺体分泌（α） ?、? 受体激动药 肾上腺素(adrenaline, AD) 1. 心血管系统 心脏兴奋(+)?1R 心力 HR 传导 CO 血管 (+)?1R 皮肤粘膜内脏血管收缩 (+)?2R 骨骼肌血管、冠脉舒张 β1 SBP α1与β2作用抵消 DBP不变或下降 血管以收缩为主 SBP、DBP均 单次注射血压呈双相反应 3.血压：与剂量和给药途径相关 治疗量 or慢滴 大剂量 or快滴 4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺、白三烯释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 平喘 临床用途： 心脏骤停：麻醉和手术意外、溺水、药物中毒等所致，需配合心脏按压、人工呼吸等 过敏性休克（首选）：收缩小动脉，降低毛细血管通透性，升高血压，减轻支气管粘膜水肿，解除支气管痉挛，抑制过敏物质释放等 支气管哮喘 局部止血：牙龈出血、鼻出血（1：1000 Adr） 与局麻药配伍?延缓局麻药吸收 血管神经性水肿、血清病 抑制过敏物质释放 去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA) (+)α1、 α2-R (+)?1-R(弱) α受体激动药 〖体内过程〗 ?? 给药方法：只宜静脉滴注给药 为什么？ ① 口服收缩胃黏膜血管而极少吸收，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生局部组织缺血坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，且维持时间短，迅速被组织重摄取 收缩几乎全身小动脉、小静脉 皮肤、粘膜血管肾血管 例外：冠脉扩张 1.血管(α1) (+)心肌，代谢产物腺苷增加 2.心脏（β1）：弱 收缩力加强、心率加快、传导加速、心输出量增多 整体：BP? (+)迷走神经,心率减慢 小剂量，(+)心脏，收缩压升高；血管作用弱，舒张压不变，脉压加大 较大剂量时，外周血管强烈收缩，使舒张压、收缩压均