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左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进

中国药物化学杂志 Vd.18奠b.4 第18卷第4期 p.273 ofMedidnal 20呕年8月总84期 ChiIle鸵Joumal Ch朗1ist珂 A埒.2008如84 文章编号:1005—0108(2008)04一0273一03 左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进 王其远,邹志红 (东南大学化学与化工学院制药工程系,江苏南京210009) 摘要:目的研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺。方法以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原 胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4.氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪。 结果与结论目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%。该工艺操作简便,适用于工业 化生产。 关键词:工艺改进;H1受体拮抗剂;左旋盐酸西替利嗪 中图分类号:R914 文献标志码:A 0fleVocetirizine Impr0Vedsynthesis WANG Qi—yuan,ZOUZnhong (D哆加以m鲫t0,P危口,-m口钾“ffc口ZE,29i竹船ri729,G以Z昭够矿Chemis£,y口7z矗Ck优imZE竹∥挖8盯ing, 210009,C7li,l口) SD“地e口s£Uni伽邶i移,Na巧i卵g To the levocetirizine 4一a110静 Abstract:Aim dihydrochloride.Methods improves)mtheticprcHce鹪of froml一 inteml捌iateof obtained讹Friedd-(hftsreaction phenylph朗ylme如ylarnine(4),akey 0etirizine,was addt0 4. 洲锄)b粼诵th L一(+)伽taJjcgiveR饥aIltion诧r(5)of bemDyl洲谢de,follow副bysep啪til】g埘th 5讲t11 to c)dizati∞ofbis(2一chloIoe出y1)锄inehydrochl耐de pi衄zine waS t0‰tirizine c帆cI璐i蚰Thestruc— (6),th饥6subseqllentIy∞ndenseddihydrochl嘶de(1).R皓uItS蚰d tureof w弱confimedIR,elemental the0verallwas9.96%.Theim— target∞mpound by analysis,and yield methodwaS for andsuitableforindustrial proved easy synth鹤is manufacturing.

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