AIDS抗病毒治疗.pptVIP

Kaletra、克力芝剂型改变 NFV NFV SQV 2000 LPV/RTV SGC or LPV/RTV FCT/ Tablet or 500 200 250 625 2004 2005 对6个月到12岁的患儿 推荐下列剂量 对体重40kg或以下的患儿，等效剂量为一次(230/57.5)mg/m2，一日2次 〉45kg同成人剂量（一次（400/100），一日2次） 对12岁以上的患儿同成人。 高 IQ（75倍） Ctrough 药物浓度 每次给药后时间(小时) 低 IQ Ctrough 药物浓度 每次给药后时间(小时) EC50 EC50 克力芝能维持高的病毒抑制指数（IQ*） *IQ， Inhibitory Quotient = Ctrough/EC50 Ctrough = 下次给药前的血浆药物浓度， 是检测药物暴露的方法 EC50 = 抑制 50% 病毒复制所需药物浓度， 检测病毒株对某种药物易感性的方法 克力芝 其他PI 【不良反应】 常见不良反应为腹泻，通常为轻中度。 不耐受GI，恶心，呕吐 乏力 血友病的病人可能有增加出血的危险 远期并发症 转氨酶升高 血糖升高+ 脂肪重新分布和血脂异常++ 【药物相互作用】 辛伐他汀（舒降酯）、阿伐他汀、洛伐他汀合用 升高血药浓度，增加肌病和横纹肌溶解症的风险 可选用 普伐他汀（普拉固）、罗舒伐他汀 蛋白酶抑制剂与利福霉素 SQV IDV NFV APV LPV NVP EFV 利福平 -84% -89% -82% -82% -75% -37% -25% 利福布丁 -40% -32% -32% -15% 0 -16% 0 Finch et al. Arch Intern Med 2002;162:985-92 【药物相互作用】 利托那韦抑制地高辛的代谢，使其血药浓度升高，毒性(恶心、呕吐、心律失常)增强。 利托那韦抑制西地那非或伐地那非的代谢 使后两者血药浓度升高，引起不良反应(低血压、视力改变和阴茎异常勃起) 。 故使用本药者，其西地那非剂量最大不超过每48小时25mg。 【药物相互作用】 与NVP、EFV等合用，洛匹那韦浓度可降低，应增加本药剂量。 与EFV同用时，剂量调整如下: 成人剂量（一次（533/133），一日2次） 体重50Kg以下的患儿，等效剂量为一次(300/75)mg/m2，一日2次。 利托那韦与去羟肌苷同用，由于两者剂型不相容，可导致两者均失活。因此，这两种药应分开服用，间隔时间至少2.5小时 　　替诺福韦 　　　　 　　　　（Tenofovir， TDF）　 洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。 1.1 作用机理－洛匹那韦作用于HIV的生命周期 1. 药 理 商品名：Viread韦瑞德 一种核苷酸反转录酶抑制剂（NRTI) TDF常常被认定为二线药物，特别当所在国家使用胸腺嘧啶核苷酸类似物（d4T or AZT)作为一线药物（WHO) 在某些国家（如美国），作为一线药物 在中国的抗病毒药物治疗手册中，作为二线成人治疗方案 每片300mg，每日口服１片 无需在餐后服用 肾消除，Ｔ１／２（药物半衰期）为１２－１８小时 TDF也是下列固定剂量组合药物的有效成分之一 　－Truvada(TDF/FTC) 　－Atripla (TDF/FTC/EFV) 有效的抑制HIV 每天一次剂量 良好的耐受性 相对少量药物的相互作用 较安全：较少线粒体副作用；对脂肪分布影响较少 要监测肾功能（血清肌酐） 如果停用TDF观察HBV的反跳 有效对待特定药品抗药性（包括3TC和AZT/d4T抗药） 从d4T疗法换成TDF后的安全性及有效性 　　　　　　阿巴卡韦 　　　　Abacavir，ABC 一种核苷酸反转录酶抑制剂 1998年由FDA批准 300mg bid 3个月－16岁的孩子，8mg/kg bid（最大剂量300mg bid）联合其他药物 不受饮食的限制 严重肝肾功能损害的病人应禁止服用 ABC毒副作用 过敏反应：发热、皮疹、疲劳、胃肠症状、关节痛、腹泻、腹痛、呼吸困难、咽喉痛等；通常在6周内发生。 可出现乳酸性酸中毒、严重脂肪变性和肝肿大。 与其它抗病毒药物联合应用时，可出现脂肪和糖代谢异常，脂肪重新分布。 其它不良反应：恶心、呕吐、腹部不适等。 ABC 的超敏反应 约发生在治疗开始的11天 94%的病人发生在6周之内， 过敏后二次服药可能致命 常见的症状： 发热 (80%)，通常39-40 ℃ 皮疹(70%)，皮疹非特征性，斑丘疹或荨麻疹 消化道症状(50%) 不适 (40%) 二线抗病毒治疗工作要求 建立规范随访机制。定点医院要进行规范随访，保证