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抗菌药物 抗结核病药 常用抗结核病药 乙胺丁醇 (Ethambutol) 人工合成抗结核药物 对结核杆菌有杀灭作用,强度与链霉素相似 耐药性缓慢 , 对耐INH和链霉素的结核杆菌有效。 毒性低 最严重的毒性反应为球后视神经炎。 适用于各型结核病人。 抗菌药物 抗结核病药 常用抗结核病药 链霉素 Streptomycin 第一个有效的抗结核药 体内仅有抑菌作用 与INH比较有下列不同点: 作用不及INH 穿透能力差 不易进入细胞内,对胞内结核杆菌作用差 对巨噬细胞内结核杆菌无效 不易透过BBB,对结核性脑膜炎效差 不易透入纤维化、干酪化及后壁空洞病灶 口服不吸收,需代谢给药 长期应用耳毒症发生率高 单用易产生耐药性。 抗菌药物 抗结核病药 常用抗结核病药 对氨基水杨酸 Para-aminosalicylic acid (PAS) 作用弱,仅有抑菌作用 毒性小,可大剂量使用 耐药性产生慢,能延缓其他抗结核药的耐药性。 口服易吸收 肝内乙酰化,乙酰化代谢物无活性 第二线抗结核药,不作首选药,主要与INH 等合用,增效及延缓抗药性。 特点: 口服吸收迅速 酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌 易产生耐药性 长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短程疗法,不良反应明显减少 抗菌药物 抗结核病药 常用抗结核病药 吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 抗菌药物 抗结核病药 结核病化疗的基本原则 全程规律用药 适量用药 联合用药 早期用药 联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性 一般:二联 异烟肼 + 利福平 严重:三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺 抗菌药物 抗结核病药 用 药 原 则 早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 坚持全疗程规律用药 以往主张 治疗阶段 3 - 6月 强效药联合 控制症状 巩固阶段 1 - 1.5年 联用或单用 延缓复发 现在主张 短程疗法(强化疗法)6月 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高 抗菌药物 抗结核病药 用药原则 2.灰婴综合征 新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭。因此,早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。 3.也可产生胃肠道反应和二重感染。 4.少数患者可出现皮疹、药热及血管神经性水肿等过敏反应,视神经炎、视力障碍,溶血性贫血。 氯霉素 不良反应 氯霉素 注意事项: 治疗前检查血像(白细胞、分类及网织细胞计数),48小时再查一次,治疗结束还要定期检查血像,一旦出现异常,应立即停药; 同时用口服降血糖药,抗凝血药者尤其老年人应分别检测血糖及凝血原时间,以防药效及毒性增强; 肝脏肾脏功能不良,G-6PDH缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇慎用; 用药时间不宜过长,避免重复疗程。症状消退后应酌情减量或停药。 抗菌药物 人工合成的抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 抗菌药物 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 quinolones 人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶(DNA gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。 萘啶酸(nalidixic acid)是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药,抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。 吡哌酸(pipemidic acid)抗菌活性强于萘啶酸,口服少量吸收,不良反应较萘啶酸少,可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。 1979年合成诺氟沙星(norfloxacin),随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮类(fluoroquinolones)。 人工合成抗菌药 喹诺酮类 人工合成抗菌药 喹诺酮类 氟喹诺酮类药理学共同特性 抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用; 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性; 口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高; 适用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎,淋病及G-杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染。 人工合成抗菌药 喹诺酮类 氟喹诺酮类药理学共同特性 〔临床应用〕 1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、 氧氟沙星为首选;环丙沙星是铜绿假单胞菌 性尿道炎首选。 2.呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素合用 首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。 3.肠道感染与伤寒 4.鼻咽部带脑膜炎奈瑟

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