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β-内酰胺酶抑制剂 分二种,即竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂 竞争性抑制剂:又可分为逆性和不可逆性二种 可逆性是指抑制剂和底物竞争β-内酰胺酶的活性部位,抑制剂去除后酶又恢复活性,还能起作用。 不可逆性是指抑制剂和酶发生不可逆的反应后,酶失去活性,抑制剂去除后也不能恢复活性。后一种情况是抑制剂作用于酶的过程中本身也遭到了破坏,故称为“自杀性抑制剂”,克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦属于此类。 非竞争性抑制剂:不与底物竞争酶的催化部位,而是通过与酶的某些点结合,将使酶改变而失活,此类抑制剂不多,临床上有头孢孟多等。 克拉维酸(棒酸):本身属于广谱抗生素,但抗菌作用较弱,而抑制酶活性作用则较强,常和某些抗生素合用,以加强抗菌活性。常用制剂:安美汀、特美汀 舒巴坦:又名青酶烷砜。溶液比克拉维酸稳定,抑酶作用比克拉维酸强,也是与某些抗生素合用,加强其生物活性。常用制剂:舒安新、舒普深。 他唑巴坦:第三代β内酰胺酶抑制剂。效果更好。常用制剂:特治星(他唑仙)。其疗效与泰能媲美,部分泰能治疗无效的患者用之仍有效。 不合理使用抗菌素的几种情况 1、选用对病原体无效或不强的抗生素菌素 2、剂量不足或过大 3、用于无细菌感染的病毒感染 4、细菌产生耐药后继续用药 5、过早停药或感染已控制多日而不停药 6、产生二重感染末改用其他药物 7、发生严重毒性过敏反应继续用药 8、忽略必要的辅助处理,如呼吸科的翻身拍背、祛痰、外科的脓肿切开等。 9、无明显指征的预防性用药,如脑出血用药预防呼吸道感染,不仅徒劳无益,反使耐药菌增加 不合理的组合-------如青+红、头孢类+磺胺类 滥用抗生素危害深重 据统计,我国每年有8万人直接或间接死于滥用抗生素,因此造成的肌体损伤以及病菌耐药性更是无法估量,滥用抗生素使我们为战胜疾病的代价越来越高。 研究表明,每种抗生素对人体均有不同程度的伤害。链霉素、卡那霉素可引起眩晕、耳鸣、耳聋;庆大霉素、卡那霉素、万古霉素可损害肾脏;红霉素、林可霉素、强力霉素可引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应;氯霉素可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血。同时,链霉素、氯霉素、红霉素、先锋霉素会抑制免疫功能,削弱机体抵抗力。 抗生素滥用对儿童最直接的影响就是导致儿童身体里的细菌耐药性增强,时间一长,同类的抗生素便对这些细菌无可奈何,只能应用高级别的药物,这样就会导致一种恶性循环。 抗生素使用规范 临床合理使用抗生素应在严格的科学依据下,应用适宜的药物,适宜的剂量和疗程,以达到控制感染或疾病的目的。使用中应采取相应措施以防止各种副作用的发生。 为有效地控制感染而不引起体内菌群失调,控制和减少医院感染,防止毒副作用发生和耐药的出现,特制定本管理规范,以加强抗生素之合理使用。 一、单纯病毒感染者或估计为病毒性疾病不使用抗生素。 二、对发热患者应尽可能确诊后根据病情或细菌学方面的监测结果选用抗生素。长期发热原因不明者不可任意使用抗生素。 三、尽量避免皮肤、粘膜等局部感染使用抗生素,因局部使用较多发生过敏及导致耐药菌株的早发,特别如青霉素类、头孢类、氨基甙类等。 四、抗生素的联合应用必须有严格、明确的依据,应能达到协同的治疗效果,或以减少药量,减少毒副作用,防止耐药菌的产生为目的。如单一抗生素不能控制的或诊断明了的严重感染(败血症、细菌性心内膜炎、化脑),混合感染,难治性感染等。除特殊需要外,应以二联为宜。不得堆积用药。 五、对一般感染,在抗生素使用后体温正常、症状消失后 72-96小时,应考虑停药,特殊病种在明确诊断下可适当延长。 六、抗生素的使用应注意配伍禁忌及合理用药。 七、抗生素的使用应同药敏试验密切配合,严格掌握药物的适应症,使抗生素准确有效地发挥疗效。 八、严格控制抗生素的“保险性”预防用药。 九、为预防过敏反应的发生,另外,青霉素类、头孢类应严格按药品规定要求做皮内过敏试验。 十、对老年人、孕妇、新生儿及肝肾疾患者有其它特殊病种者应特别注意到其生理、病理特性及个体差异,准确选药,适当调整剂量。 十一、对抗生素的临床应用,应有专人进行疗效、数量及副作用、耐药性的统计,用以指导和制定合理应用的有关规定。对初诊者需认真询问过敏史,对过敏阳性者,病历须作醒目记载。 罗田县第二人民医院抗菌药物合理使用责任状 为贯彻落实《卫生部办公厅关于做好全国抗菌药物临床应用专项整治活动的通知》等文件精神,进一步加强我院抗菌药物临床应用管理,促进抗菌药物合理使用,有效控制细菌耐药,保证医疗质量和医疗安全,特制定我院抗菌药物合理使用责任状,确定各科室主任为第一责任人,并向院长及全院职工郑重承诺下列事项: 一、必须认真贯彻落实有关抗菌药物合理使用的法律、法规和规范性文件精神,如《全国抗菌药物联合整治工作方案》、《中华人民共和国药品管
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