自体活性物质与解热镇痛抗炎药.ppt

第八章 自体活性物质与 解热镇痛抗炎药;概述; 它们与神经递质或激素不同，在机体内没有产生它们的特定器官或组织。 通常由局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体，所以也称 “局部激素”。;概述;概述;概述;第一节 组胺与抗组胺药;2.组胺受体的分布与效应： H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管 H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张 H3受体：中枢与外周、神经末梢。（兽不用）;3.组胺受体阻断药（抗组胺药） （1）H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏 【作用及用途】 （1）组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。 （2）中枢作用：镇静、催眠作用 药物强度依次为：异丙嗪苯海拉明扑尔敏 持续时间：扑尔敏异丙嗪苯海拉明；;（2）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁等 【作用与用途】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。 治疗消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。; PG广泛存在于哺乳动物的组织和体液中，如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐带、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠等。 ;常用药物：地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、 氟前列醇 在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体（促母畜同期发情和排卵、治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿）和收缩子宫（催产、引产）的作用。; 本类药是一类具有退高烧、减轻局部钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。;解热作用：本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使正常体温下降，这与氯丙嗪等不同。;镇痛作用：中等强度的镇痛作用、无成瘾性、主要作用部位是在外周。对钝痛（关节痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛），有良好的镇痛效果，而对剧痛 （创伤痛、平滑肌绞痛）无效。;抗炎、抗风湿作用 :本类药为典型的非甾体类抗炎药，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状，有肯定的疗效。（对症不对因） 他们抑制PG的合成；稳定溶酶体膜，减少致炎物质的释放；抑制缓激肽的生成，促进其破坏，从而能缓解炎症。;解热镇痛抗炎药临床药理学特点; 以解热为主的苯胺类(非那西丁、扑热息痛） 以镇痛为主的吡唑酮类氨基比林、保泰松、安乃近） 以抗风湿为主的水扬酸类（阿司匹林） 以消炎为主的引哚美辛;一、水杨酸类 阿司匹林（乙酰水杨酸） 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应 ;短期服用副作用少，长期大量应用有不良反应。 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、胃溃疡、胃（无痛性）出血。 2.凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应：少数出现荨麻疹和血管神经水肿，罕见“阿司匹林哮喘” 4.水杨酸反应：过量可致中毒：头昏、头痛、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐、惊厥和昏迷。; 二、苯胺类 这类药物毒性较大，能破坏红细胞，使红细胞失去携氧能力。本类药物中最早用于临床的是乙酰苯胺，因毒性大，临床上已不用。本类药物中非那西丁仅用来配制复方阿司匹林，已不单用，因有致癌作用。 ??热息痛：主要用作中小动物的解热药。用于发热、肌肉痛、关节痛和风湿症等。猫禁用。 ;三、吡喹酮类;四、吲哚类;五、丙酸类;六、芬那酸类