打针用盐酸米托蒽醌.docVIP

核准日期：2007年05月08日 修改日期：2009年08月04日 注射用盐酸米托蒽醌说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用盐酸米托蒽醌 英文名称：Mitoxantrone Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Mituoenkun 【成 份】 本品主要成份为盐酸米托蒽醌 化学名称：1,4-二羟基-5,8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C22H28N4O6?2HCl 分子量：517.41 辅 料：甘露醇、注射用水。 【性 状】 本品为蓝黑色色的疏松块状物或无定形固体；有引湿性。 【适应症】 用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。 【规 格】 5mg （按米托蒽醌计算） 【用法和用量】 将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，时间不少于30分钟。成人：单用本品一次12～14mg/m2体表面积,每3～4周一次；或4～8mg/m2，一日1次，连用3～5天，间隔2～3周。 联合用药，按体表面积一次5～10mg/m2。 【不良反应】 1. 中毒骨髓抑制，主要是白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。 2. 心脏毒性，可有心悸、早搏及心电图异常。3. 可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。4. 偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。 5. 静脉滴注药液外溢时，会发生严重的局部反应。 【禁忌症】 1. 对本品过敏者禁用；2. 妊娠及哺乳期妇女禁用 3. 有骨髓抑制或肝功能不全者禁用；4. 呈恶液体质，伴心、肺功能不全的病人应慎用。 【注意事项】 1.用药期间应严格检查血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白细胞1500/mm3应停药。2、有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。3.与其他抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制用，应减量。4、不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。 5. 本品不能与其他药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生，停止注射，选另一静脉滴入。 6. 本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。 7. 本品有尿排出，可使尿成蓝色，不需处理。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 米托蒽醌有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳妇女最后不用。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献 【老年用药】 老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。 【药物相互作用】 本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其他抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用可加重心脏毒性。 【用药过量】 国外报道，偶然一次4例病人注射140—180mg/m2的米托蒽醌，由于严重的白细胞减少伴感染死亡。 【药理毒理】 药理作用 米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药，通过和DNA反应而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。 毒理研究 动物实验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或使用本品是怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。 本品可在人乳中排泄，有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ng/ml）。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。 【药代动力学】 本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/m2,血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。 经脉给药15-90mg/m2，给药剂量与血药浓度成线性关系。 本品在血浆中的浓度为26-455mg/ml时，血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁由粪便排出。6-11%经肾脏排泄。排出物主要为原形药，亦有少量代谢产物。本品t1/2为40-120小时，有腹水等增加药物分布容积因素者，t1/2可进一步延长。此时药物应减量。 本品在老年人群的清除率比年轻人降低（前者21.3L/hr/m2,后者28.3 L/hr/m2）。肝功能不全者，排出减少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。 【贮藏】 遮光，密闭保存。 【包装】 抗生素玻璃瓶，1瓶/盒，10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。 【有效期】 24个月。 【执行标准】YB 【批准文号】国药准字H2005