4-氨基安替比林双酰胺化合物的合成.pdfVIP

第 9期 化 学 世 界 · 545 · 4一氨基安替比林双酰胺化合物的合成 张予川 。 王红霞 (洛阳市环境保护设计研 究所 ，河南 洛 阳 471002) 摘 要 ：利用 4一氨基安替比林分别与 2，6一吡啶二 甲酰氯或 2，5一噻吩二 甲酰氯反应，合成了两个新 型双酰胺化合物。产物结构通过 IR，HNMR进行表征。最佳反应条件为：反应温度 80℃，n(2， 6一吡啶二甲酰氯)：n(4一氨基安替 比林)一1．0：2．4，反应时间2h，产率 82．6 。 关键词 ：2，6一吡啶二 甲酰氯 ；2，5一噻吩二甲酰氯 ；4-氨基安替比林 ；双酰胺 ；合成 中图分类号 ：O626．21 文献标志码 ：A 文章编号 ：0367-6358(2013)09—0545—03 SynthesisofBisamideCompoundsContaining4-Aminoantipyrine ZHANG Yu—chuan， W ANG Hong—xia (LuoyangInstituteofEnvironmentalProtectionandDesign，HenanLuoyang471002，China) Abstract：Condensation of4-aminoantipyrinewith 2，5一thiophenedicarboxy1icacidchlorideor2，6-pyridin- edicarboxylicacidchloridegavetwonew bisamides．Thestructuresofthenew compoundswereconfirmed by H NMR andIR．Theoptimum reactionconditionswereasfollows：thereactiontemperaturewas 80~C，thetimeofreactionwas2h；andn(2，6-pyridinedicarboxyIicacidchloride)。n(4一aminoantipyrine)= 1．0：2．4．Theyieldwas82．6％． Keywords：2，6-pyridinedicarboxylicacid chloride；2，5-thiophenedicarboxylicacid chloride；4-aminoanti— pyrine；bisamide；synthesis 酰胺是一类重要 的有机化合物 ，不仅在 自然界 生物在镇痛、抗菌和抗肿瘤活性及化学分析等方面 中广泛分存在 ，并在材料、医药、农药和生物等多个 已得到应用_7]。 领域也有广泛应用 。医药中的抗生素青霉素 (Pen— 本文 以2，6一吡啶二 甲酰氯 和 2，5一噻吩二 甲酰 icillin)及其类似物阿莫西林 (Amoxycillin)是重要 氯为原料 ，将 4一氨基安替 比林 引人双酰胺结构 中， 的双酰胺化合物 ，具有较强的抑菌、抗炎作用 。研究 设计合成了两个鲜见文献报道 的双酰胺类衍生物 ， 发现 ，双酰胺类衍生物具有广泛 的生物活性 ，如消 并通过核磁共振谱 、红外光谱对 目标化合物的结构 炎、抗菌、抗肿瘤 、除草、杀虫和抗病毒等[】]，从而引 进行了确证 。目标化合物的合成路线如下式。 起了人们广泛的研究兴趣L4]。4嘻 基安替 比林衍 收稿 日期 ：2012—07—30 作者简介 ：张予川(1963一)，男 ，河南洛阳人，高级工程师，主要从事环境化学及大气污染防治研究。*E-mail：lyshbswhx@sina．com。 化 学 世 界 2013焦