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药 理 学Pharmacology 药理教研室 第二十四章 抗心律失常药 心率：60-100次/分 心律失常 包括心动节律和频率异常，是由于心脏冲动形成和传导异常所致，按心博频数不同，分为快速型、缓慢型。 快速型心率失常：如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速（室上性、室性）、心室纤维颤动等。 缓慢型心率失常有窦性心动过缓（60次/分以下）、传导阻滞(心房、房室、心室）等。 第二十四章 抗心律失常药 第一节 抗心律失常药的分类 第二节 常用的抗心律失常药 第一节 抗心律失常药的分类 根据药物作用的电生理学特点，分四大类： Ⅰ类 Na+通道阻滞药： Ⅰ A类:适度Na+通道阻滞, 奎尼丁 Ⅰ B类:轻度Na+通道阻滞, 利多卡因 Ⅰ C类:明显Na+通道阻滞, 氟卡尼 Ⅱ类 β-R拮抗药, 普萘洛尔 Ⅲ类 选择性延长复极过程药, 胺碘酮 Ⅳ类 钙拮抗药, 维拉帕米 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ A类 奎尼丁(Quinidine) [药理作用] 抑制Na+内流大于抑制K+外流 1、降低自律性 抑制4相Na+内流，降低浦氏纤维、心房肌和心室肌自律性. 2、减慢传导 抑制0相Na+内流. 3、绝对延长ERP 抑制3相K+外流，延长复极化过程. 4、阻断α受体，血管舒张，血压降低；抑制心肌收缩力。 5、抗胆碱作用，延长心房不应期. [应用] 临床上用于各种心律失常如心房颤动，心房扑动及室上性心动过速等. [不良反应] 1、金鸡钠反应：耳鸣，听力减退等. 2、奎尼丁晕厥或猝死：意识丧失、抽搐、呼吸抑制、室颤. 普鲁卡因胺(Procainamide) 作用与奎尼丁相似而较弱. 临床主要用于室性心律失常，也可用于室上性心律失常。静注给药适用抢救危急病人. 不良反应较奎尼丁少. 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ A类 普鲁卡因胺(procainamide) 药理作用： 作用与奎尼丁相似而较弱（能↓自律性，↓传导速度，↑ERP和APD），但无明显抗α受体及抗胆碱作用。 体内过程： 口服1h、肌注0.5-1h、静脉4min血药浓度即达高峰；肝内代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有明显的Ⅲ类药物作用。 临床用途 临床应用与奎尼丁相似，用于房性、室性的心律失常，静注或静滴抢救危急病例。对急性心梗所致的室性心律失常首选利多卡因。 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ B类 利多卡因(Lidocaine) [作用] 促进K+外流和抑制Na+内流. 1、降低自律性 选择性作用于浦氏纤维，促进4相K+外流和抑制Na+内流. 2、相对延长ERP 促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，ERP相对延长. 3、高浓度则抑制传导，使单向传导阻滞转为双向传导阻滞，消除折返激动。对因受损而部分除极的心肌组织，可消除单向传导阻滞和折返激动. [应用] 1、室性心律失常，对室性早搏疗效好. 2、强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常. 3、急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药. [不良反应] 静注速度过快或大剂量可降低血压、抑制房室传导和抑制呼吸。 苯妥英纳 作用与利多卡因相似，主要作用浦氏纤维. 主要用于室性心律失常，对强心甙中毒引起的快速型室性和室上性心律失常(室上性心动过速 、房扑、房颤)均有效. 静注大剂量可引起低血压、心动过缓及房室传导阻滞. 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ B类 苯妥英（phenytoin,大伦丁） 1、药理作用及用途与利多卡因相似，抑制失活态的钠通道，降低蒲氏纤维的自律性。 2、能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的后除极及触发活动。 3、主要用于室性心律失常，尤其是强心苷类药物中毒所致的室性心律失常首选,对心肌梗塞、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常也有效，但疗效不及lidocaine。 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ C类 普罗帕酮(propafenone,心律平) 1、明显抑制Na+通道，能降低浦氏纤维及心房、心室肌的自律性,减慢传导速度,延长APD及ERP； 2、有β受体阻断作用及钙通道阻滞作用。 3、用于阵发性室上性心动过速，有效率约90%；室性早搏，有效率约80%；伴发心速和房颤的预激综合征。 4、有消化道反应，偶见粒细胞缺乏、红斑狼疮样综合征等。严重时可致心律失常，低BP。 第二节 常用的抗心律失常药 一、Ⅰ类 Na+通道阻滞药 Ⅰ C类 氟卡尼(flecainide,氟卡胺) 能明显阻滞Na+ 、K+通道而发挥作用。 特点: 1.减慢心房、心室及希—浦系统的传导,降低自律性。 2.明显抑制K+通道，能延长心室