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第二章药物对机体的作用 肾上腺素 激动血管平滑肌α受体 作用 * * ——药效学 第 一 节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 药物作用:药物与机体组织间的初始作用,是产生效应的动因,是分子反应机制 。 药理效应:引起的机体反应。 基本表现: 兴奋 :功能增强:肾上腺素升高血压 抑制 :功能降低:吗啡镇痛 兴奋与抑制 药物作用 药理效应 阿托品 解除胃肠道绞痛 阿托品 阻断胃肠道平滑肌M受体 (作用) 平滑肌松弛 胃肠道绞痛解除 (效应) 血管平滑肌收缩 血压上升 效应 阿司匹林: 抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应 两者意义接近,并不严加区分,但两者并用时,应体现先后顺序! 药物作用的特异性 由于化学反应的专一性,使药物作用具有特异性(specificity) 如:阿托品-M受体 阿司匹林-环氧化酶 物质基础:药物的化学结构 药物作用的方式 全身 局部 阿托品 M受体 腺体 眼睛 平滑肌 心 血管 中枢神经系统 阻断 二、药物作用的选择性和两重性 选 择 性 药物作用 副反应 毒性反应 后遗效应 继发性反应 变态反应 致畸作用 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗 治疗作用 不良反应 治疗作用和不良反应 不良反应 药物所引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。 药物与毒物之间是没有明显界限的,因此药物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两重性作用。 由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病。庆大霉素——神经性耳聋 肼屈嗪——红斑性狼疮 治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 特点:选择性低,可预知,可与治疗作用互相转化, 不可避免(固有作用)部分副反应可预防 1. 副反应 口干 唾液分泌? 扩瞳 抑制瞳孔括约肌 心率? 解除迷走神经对心脏的抑制 解痉 内脏平滑肌松弛 阿 托 品 M受体阻断药 2. 毒性反应 用量过大或时间过长引起对机体功能、形态产生损害。 特点: 用量大 可预知 应避免 (1)急性毒性因使用剂量过大而立即发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、神经系统功能。 (2)慢性毒性长期用药因药物蓄积而逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下,持续数月 3. 后遗效应 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。 4. 继发性反应 由于药物治疗作用引起的不良后果。 5. 变态反应 药物不同,反应相同 仅见于少数特异质病人, 很小量即可引起。 与剂量无关,与药物效应无关,拮抗药解救无效,停药后反应渐消失,再用时可再发。 分为四型:I型过敏反应;II型溶细胞反应;III型免疫复合物反应;(以上为速发);IV型迟发变态反应 6.致畸作用 重大事件 Thalidomide babies 第 二 节 药物的量效关系 第二章 效应强度 药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度(阈浓度) 半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量 最大效应:当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 *
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