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第十二章 局部麻醉药 历史：1884，可卡因，眼外科表面麻醉，成瘾性 一、局麻药的定义 局部麻醉药(local anaesthetics)，简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失，而对各类组织无损伤性的药物。 三、局麻药的药理作用 一般规律： 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触部位最敏感 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤维对局麻药的作用更敏感。 4、混合神经，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。 5、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。 局麻药加肾上腺素 1、减少吸收，延长时间 2、扩张β2受体，骨骼肌血管，延长其停留时间 3、减少吸收全身反应 缺氧损伤、组织坏死和坏疽；手指和脚趾易发生；其他部位，伤口愈合延迟、组织水肿和坏死。 1、阻断电压门控性钠离子通道 2、亲脂型和非解离型通透，解离速率和解离常数、体液PH值影响 3、频率依赖性和电压依赖性（由于通道开放和结合解离）；通道开放后，几毫秒即失活。 4、高浓度阻断钾通道，对静息电位无明显持续的影响。 五、局部麻醉方法 受体位、姿势、药量、注射力量和比重影响。 普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑脊液或10%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配为低比重，可入颅腔。 主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头低位10-15度。或麻黄碱。 脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml，L3.4.5 硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平 6、区域镇痛 联用阿片类 罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分离 其次布比卡因、左旋布比卡因 六、常用局麻药 ②亲脂性低，粘膜穿透力弱，作用弱，一般不用于表面麻醉。 常局部注射用于浸润麻醉，传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。局部封闭治疗。 ⑤无血管扩张和组织刺激性 ⑥可配伍肾上腺素 ⑦快速耐受性 ⑧中毒反应，肝脏代谢 剂量增加，嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、抽搐；再增加时，癫痫发作、昏迷、呼吸抑制及呼吸停止；中枢反应明显同时有心血管抑制 丁卡因又名地卡因 作用特点：麻醉强度、时间和毒性大于普鲁卡因10倍 ①起效快（1-3min）持续时间长（2-3h）。 ②对粘膜穿透力强，主要用于表面麻醉和脊髓麻醉。 ③毒性大，一般不用于浸润麻醉，以免吸收中毒 。可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 ④肝脏代谢，毒性反应。 眼科常用2种：丁卡因和丙美卡因 布比卡因:有名麻卡因 作用特点： ①麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时间长（5-10h）。 ②严重心脏毒性如室性心律失常和心肌抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中毒、高碳酸血症时。 ③主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后止痛。 罗哌卡因:类布比卡因 ①阻断痛觉强而运动弱； ②作用时间短； ③心肌毒性小； ④有明显收缩血管作用，不必加用AD； ⑤适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉；对子宫和胎盘血流几无影响，适用于产科。 伊替卡因: 作用时间长于布比卡因，起效迅速 对运动阻滞比感觉更显著，松弛骨胳肌张力 主要适用于适用于硬膜外、神经阻滞和浸润麻醉。 七、吸收作用及不良反应 2.变态反应：荨麻疹、支气管痉挛和喉头水肿 较为少见，一般认为酯类局麻药比酰胺类更易发生。如普鲁卡因 3.局部组织损伤，时间过长或浓度过高 4.特异质反应，遗传性假性胆碱酯酶活性低下对酯类局麻药。 1.吸收作用 剂量或浓度过高，或误将药物注入血管中，血中药物达一定浓度，即可对全身神经、肌肉等产生影响，这实际上是局麻药的毒性反应。 （1）中枢神经系统：先兴奋、后抑制，严重时病人可进入昏迷和呼吸衰竭状态。 地西泮防止惊厥；普鲁卡因易影响；中枢抑制神经元敏感。 （2）心血管系统：降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。小动脉舒张血压下降。 布比卡因易室性心动过速和室颤，利多卡因抗室性心动过速。二者合用延长时间和增加安全？。 * 总目录 local anaesthetics Propagation 传播 Peripheral nerve 外周神经 Surgical intervention 外科介入 Intracellular 细胞内的 Voltage-gated 电压门控性的 Surface Anaesthesia 表面麻醉 Infiltration Anaesthesia 浸润麻醉 Conduction Anaesthesia 传导麻醉 Subara