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中药皂苷类成分实验药理学研究进展 前 言 皂苷(Saponins)可分为甾体皂苷(Steroidal saponin)和三萜皂苷(Triterpenoidal saponin)，已发表的三萜皂苷已逾600个。 常用中药如:人参、甘草、黄芪、西洋参、三七、柴胡、远志、桔梗、绞股蓝、酸枣仁、牛膝、麦冬等均含有皂苷类成分，而且多数是主要有效成分。 甾体皂苷已被证实具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、抗真菌、防治心血管疾病、降血糖、免疫调节等。 皂苷类成分药理作用及其作用机制研究 一、对心血管的作用 二、对脑血管的作用 三、抗肿瘤作用 四、抗病毒作用 五、对神经系统的作用 六、调节免疫作用 七、抗炎作用 八、降血糖作用 一、对心血管的作用 （一）抗动脉粥样硬化和高血脂作用 人参总皂苷50、100mg/kg显著降低高脂饲养大鼠血中TC、TG和LPO含量。 由高胆固醇喂养的兔主动脉及肉芽组织分离的泡沫细胞可产生氧自由基O2-，加入三七总皂苷培养的泡沫细胞能使O2-产生降低48%。 绞股蓝皂苷200、300mg/kg使高脂鹌鹑血清中TC、TG及LDL降低。 苜蓿皂苷1.2及2.4g/只（ig）连续治疗3.5月，可使高胆固醇血症家兔血清中TC明显下降，HDL-c/TC显著提高，并缩小主动脉内膜粥样斑块面积，促进实验大鼠胆固醇的排泄，促使正常培养内皮细胞NO释放。 酸枣仁皂苷A（180-580mg/L）的抗动脉粥样硬化作用可能与其抑制血管平滑肌细胞过度增殖有关。 黄山药总苷（DX）（ 400、200mg/kg ）能明显降低高胆固醇血症小鼠血中TC含量。 （二）对缺血再灌注损伤的保护作用 五加总皂苷（SAOH）50、100mg/kg可使心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌LDH、MDA含量下降。 人参果皂苷（GFS） 30、60mg/kg对皮下注射异丙肾上腺素缩短小鼠的常压缺氧状态下的存活时间具有明显对抗作用； 20、40mg/kg可明显减轻静脉注射垂体后叶素诱发的大鼠急性心肌缺血心电图（ST段抬高及T波高耸）变化程序。 刺五加叶皂苷（ASS）可明显缩小急性心肌梗死大鼠心肌梗死面积，降低血清CPK、LDH及LPO含量，提高 SOD活性，降低血浆TXA2水平，明显提高PGI2水平及PGI2/ TXA2比值。 （三）对心脏的影响 龙芽楤木皂苷(Aralosides，As)对离体工作心脏具有正性肌力作用。 人参果皂苷（GFS）30、60mg/kg明显增加小鼠心肌86Rb摄取率。 西洋参茎叶三醇组皂苷（PQTS）具有负性肌力和负性频率作用，并呈现出明显的量效关系。 （四）降压作用 远志皂苷（tenuifolic saponin，TS）40mg/kg使清醒大鼠和RVHR的血压分别于给药后60和90min降低38.0%和26.8%，并至少维持2h和3h。 酸枣仁总皂苷5、10、25mg/kg（ig）对原发性高血压大鼠血压有明显的降低作用。 二、对脑血管的作用 皂苷类成分拮抗脑缺血再灌注损伤 人参皂苷Rg1改善软脑膜微循环，增加脑血流量；人参皂苷Rg1和Rb1明显延长培养神经细胞的存活时间，并对抗谷氨酸介导的神经毒性作用。 七叶皂苷钠能显著减轻缺血再灌注模型动物的神经功能缺损程度，明显缩小脑梗死面积，减少MPO阳性细胞数。 葫芦巴总皂苷40、80、160mg/kg对结扎小鼠双侧颈总动脉造成急性不完全性脑缺血模型有延长模型动物平均存活时间的作用。 三七皂苷Rb1能改善缺血神经的传导功能，减轻运动功能障碍。 三、抗肿瘤作用 （一）抗肿瘤作用 土贝母苷甲和苷乙能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。 绞股蓝总皂苷能显著抑制小鼠S180肉瘤的生长，巨噬细胞浸润数量明显增加，对K562细胞株具有明显的生长抑制作用。 海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌H22细胞有直接的细胞毒作用。 威灵仙总皂苷对体外培养的艾氏腹水瘤（EAC）、肉瘤S180腹水型（S180A）和肝癌腹水型（Hep A）细胞的IC50分别为242、193、130μg/ml。 蒺藜皂苷对于体外培养的Bcap-37细胞增殖有较强的抑制作用。 （二）细胞凋亡和诱导分化作用 肿瘤细胞诱导分化治疗是肿瘤治疗研究的新途径。其基本特点在于不是杀伤肿瘤细胞而是诱导肿瘤细胞分化为正常细胞或接近正常细胞。 近10多年来，已发现几十种中药提取物，在实验中显示有诱导肿瘤细胞分化作用。皂苷类成分主要有：人参皂苷、人参茎叶总皂苷、三七皂苷R1等。 （三）抑制血管生成作用 血管生成对于实体瘤的生长和转移是必须的，血管生成抑制剂可特异性地抑制血管内皮细胞的增殖，进而阻止肿瘤的生长和转移。 土贝母苷甲和人参皂苷Rg3具有较好的抑制血管生成的作用。 四、抗病毒作用 具有抗病毒作用的皂苷类成分，如：黄芪总皂苷、土