N-（取代苯氧乙酰基）-3-氨基-二氢噻吩-2-酮衍生物的合成和生物活性.pdfVIP

第41卷 第5期 化 学 工 程 Vo1．41No．5 2013年5月 CHEMICALENGINEERING(CHINA) Mav 2013 Ⅳ一(取代苯氧乙酰基)一3一氨基．二氢噻吩 2一酮衍生物的合成和生物活性 孙晓红 ，刘源发 ，李淑娟 ，杨清翠 ，靳如意 ，马海霞 ，薛兆丰 (西北大学 1．化工学院 化学研究所；2．化学与材料学院，陕西 西安 710069) 摘要：酰胺类化合物具有很高的药用活性，为了进一步研究酰胺衍生物的合成与性质 ，文中用3一氨基一二氢噻吩-2一 酮盐酸盐与取代苯氧乙酸反应，得到Ⅳ一(取代苯氧乙酰基)一3一氨基一二氢噻吩一2一酮衍生物。产物结构经IR、1HNMR 和元素确证。对 5种病原菌的抑菌活性进行了生物活性测试。合成中采用三氯氧磷为缩合试剂，采用一锅反应， 简便易行 ，缩合试剂价廉易得、反应收率高，产物纯度较高，为此类新化合物的合成和筛选提供了依据。 关键词：3一氨基一二氢噻吩一2一酮；酰胺 ；苯甲酸；噻吩酮；合成；生物活性 中图分类号：0623．3 文献标识码：A 文章编号：1005-9954(2013)05-0006-04 DoI：10．3969／j．issn．1005—9954．2013．05．002 SynthesisandbioactivityofN-(substitutedphenoxyacety1)- 3．amino．dihydrothiophene．2．onederivatives SUNXiao．hong，LIUYuan．fa，LIShu-juan，rANGQing-cui，JINRu-yi，MAHai-xia，XUEZhao-feng (1．ChemicalResearchInstitute，CollegeofChemicalEngineering；2．CollegeofChemistry MaterialsScience，NorthwestUniversity，Xian710069，ShaanxiProvince，China) Abstract：Theamidecompoundshavehighpharmaceuticalactivity．Tofurtherstudythesynthesisandpropertiesof theamidecompounds，N一(substitutedphenoxyacety1)一3一amino—dihydrothiophene一2-onederivativesweresynthesized bv the reaction of substituted phenoxyacetic acid with 3．amino—dihydrothiophene一2．one hydrochloride． The structureswere confirmed by IR，HNMR and elementalanalysis．Theantifungalactivity of5 pathogenswere tested．Phosphorusoxychloridewasusedasthecondensationreagentinsynthesis．Themethodhasadvantageswith one．potsynthesis，simpleandeasyoperation，cheapandeasily—obtainedraw material，highyieldandhighpurity． Theresultsprovidethebasisforsynthetizingandscreeningnew compounds． Keywords：3一amino—dihydrothi0phene-2一one；amide；benzoicacid；thienone；synthesis；bioactivity 酰胺类化合物药物活性高 ¨，3一氨基一二氢噻吩一 有着广泛深远的意义 。。 。为此，本文 以五元杂环化 2．酮盐酸盐(DL一高半胱氨酸硫内酯盐酸盐)是具有 良 合物 3．氨基一二氢噻吩一2-酮为起始物，得