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药理学（药剂科考试）要点 一、传出神经系统药理学概论 传出神经包括自主神经和运动神经，自主神经又分为交感神经和副交感神经，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器，其活动为非随意性的；运动神经则支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。 传出神经根据其末梢释放的递质的不同，可以分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经核主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺能神经。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经后纤维。 二、M胆碱受体激动药 （1）. 胆碱脂类：乙酰胆碱，药理作用：血管扩张作用、减慢心率、减慢房室结和肯普也纤维传导、减弱心肌收缩力、缩短心房不应期、胃肠道效应、泌尿道。 （2）. 生物碱类：毛果芸香碱，药理作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。临床应用：低浓度可以调节眼内压，治疗青光眼、与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 三. 抗胆碱酯药和胆碱酯复活没药 1. 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明，毒扁豆碱；临床应用：治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、解毒、阿尔茨海默病。 2. 难逆性抗胆碱酯酶药----有机磷酸酯类；有机磷酸酯类的中毒机制：与乙酰胆碱酯酶酯解部位原子以共价键结合，形成磷酰化乙酰胆碱酯酶，该磷酰化酶不能自行水解，使乙酰胆碱酯酶失去活性，造成大量乙酰胆碱在体内聚集，引起一系列中毒症状，解毒药品为阿托品。 3. 有机磷酸脂类的解毒： 发现中毒时，应立即把患者移出现场，去除污染的衣物。对由皮肤吸收者，应用温水和肥皂清洗皮肤。经口服中毒者，应首先胃液和毒物，并用微温的2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃，直至洗出胃液中不含农药味，然后给以硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时不用碱性溶液洗胃，因其在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。眼部感染者，可用2%碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗数分钟。然后，用阿托品解毒（阿托品为高效能解毒物质，能迅速对抗体内ACh的毒罩碱作用，表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等，减轻或消除有机磷酸酯类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁等） 四、M胆碱受体阻断药 阿托品和东莨菪碱，临床运用：解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、治疗虹膜睫状体炎、验光，检查眼底、治疗患慢性心律失常、抗休克、解救有机磷酸脂类中毒。 N胆碱受体阻断药 筒箭毒碱 肾上腺素受体激动药 α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺：药理作用：使血管收缩，心率加快，控制脉压，运用于早期药物中毒时的低血压。 αβ肾上腺素受体激动药：肾上腺素；临床作用：心脏骤停、过敏性疾病、与麻醉药品配伍局部止血、治疗青光眼。 β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素；临床作用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心中骤停、感染性休克。 肾上腺素受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明和拖拉唑啉；临床运用：治疗外周血管痉挛性疾病，去甲肾上腺滴注外漏、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、治疗急性心肌梗死和顽固性充血和心力衰竭 β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔；临床作用：心率失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭 Αβ肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔 全身麻醉药 分为吸入性麻醉药品和静脉注射药，前者有乙醚，氟烷，异氟烷，恩氟烷；作用机制是脂溶性学说，脂溶性越高，麻醉作用越强，后者有硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚 局部麻醉药 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因。临床作用是：表面麻醉、侵润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛。不良反应：毒性反应（中枢神经系统、心血管系统）、变态反应。 镇痛安眠药 苯二氮卓类，临床作用：抗焦虑作用、镇痛催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛作用（放松机体）。作用机制：主要与药物加强中枢抑制性神经递质GABA有关。 中毒用氟马西尼抢救。 巴比妥类；临床作用，对中枢神经有普遍抑制作用：镇静催眠、抗惊厥、麻醉作用。 水合氯醛。 抗癫痫药 苯妥英钠：临床作用：本品是治疗大发作和局限发作的首选药物，对小发作无效、治疗三叉神经和等中枢疼痛综合征、抗心律失常 卡马西平：临床作用：本品系广谱抗癫痫药，是治疗单纯性发作和大发作的首选药物之一。治疗神经痛的效果优于苯妥英钠。 苯巴比妥：临床上主要用于治疗大发作和癫痫持续状态 乙琥胺：临床作用：小发作的首选药，对其他惊厥无效。 苯二氮卓：地西泮、硝西泮、氯硝西泮。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物。 抗惊厥 硫酸镁 十二、治疗中枢神经系统退行性疾病（帕金森） 1. 拟多巴胺类药 十三、抗精神失常药 1. 抗精神失常药；氯丙嗪：阻断脑内边缘系统多巴胺，有抗精神病作用、镇痛作用、调节体温；临床作用：精神分裂症、呕吐、低温麻醉和人工