吡嗪酰胺片说明书.PDFVIP

核准日期： 年 月 日 2007 01 31 修改日期： 年 月 日 2010 10 01 修改日期： 年 月 日 2015 02 01 吡嗪酰胺片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称 通用名称：吡嗪酰胺片 英文名称：PyrazinamideTablets 汉语拼音：BiqinxiananPian 【成份 化学名称：吡嗪甲酰胺 化学结构式： 【性状 本品为白色或类白色片。 【适应症 本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药 （如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用 于治疗结核病。 【规格 0.25g 【用法用量 口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日 ～ 顿服，或 ～ ，每周 15 30mg/kg 50 70mg/kg ～ 次；每日服用者最高每日 ，每周 次者最高每次 ，每周服 次者最高每次 。 2 3 2g 3 3g 2 4g 【不良反应 发生率较高者：关节痛 （由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生率较少者：食欲 减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。 【禁忌 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【注意事项 （）交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对 1 本品也过敏。 （）对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨 2 酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 （）糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 3 （）应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。 4 （）本品亦可采用间歇给药法，每周用药 次，每次 。 5 2 50mg/kg 【孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗 个月，如对上述药物中任一种耐药 9 而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属 妊娠用药 类。 FDA C 【儿童用药 本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。 【老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用 （）本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药 1 物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。 （）与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 2 （）环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂 3 量。 【药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理 本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在 ～ 时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性 pH5 5.5 环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μ ，达 μ 可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低 倍， g/ml 50 g/ml 10 在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细 胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作 用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作 用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡