【药品名】乙酰罗沙替丁【英文名】RoxatidineAcetate.PDFVIP

【药品名】乙酰罗沙替丁 【英文名】Roxatidine Acetate 【别名】醋罗沙替丁；罗沙替丁；罗沙替丁醋酸酯；哌芳替丁；哌芳酯丁；盐 酸醋酸罗沙替丁；Aceroxatidine；Aceroxatidinum；Altat；Pifatidine； Roxatidine；Roxatidine Acetate Hydrochloride；Xarcin 【剂型】缓释胶囊：75mg。 【药理作用】本品为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺 受体拮抗药，可使基础 胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡 病。本品无抗雄激素作用，对肝脏药物代谢酶也无影响。与西咪替丁、雷尼替 丁相比，本品缓解溃疡疼痛的作用最快。本品效力为西咪替丁的4～6倍，为雷 尼替丁的 1～2倍。 【药动学】口服吸收迅速、完全，生物利用度为 93%～95%，食物对本品药动学 无明显影响。口服本品 150mg 后2～3h起效，7日达最大效应，3～5h达血药浓 度峰值 (Cmax)0.5μg/ml，作用持续12h。本品在脑脊液的分布有限，血浆蛋白 结合率为 6%～7%，分布容积为 1.7～3.2L/kg，代谢物罗沙替丁(M-1)的分布半 衰期约为 2h。本品在小肠、肝脏、血浆中通过酯解用迅速转换为其去乙酰基的 代谢物 M-1，其他代谢产物可能在肝脏中形成，代谢产物均无活性。本品约95% 以代谢物形式经肾脏排泄，其中M-1占50%～60%，未监测到母体化合物，本品 小于 1%随粪便排泄。口服本品颗粒半衰期为4～8h，口服本品粉末或静注时则 为4～4.5h。此外，本品几乎不被血液透析清除。 【适应症】用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，预防胃溃疡、十二指肠溃疡的复 发，也用于治疗吻合口溃疡、反流性食管炎。 【禁忌症】对本品过敏者禁用。 【注意事项】1．肾功能不全者慎用。2．有微量的 M-1分泌到乳汁中，哺乳期 妇女用药的长期安全性尚不明确 。3． 受体拮抗药治疗后的胃酸度下降可能增 加粪圆线虫病二重感染的概率，特别是免疫状态不良的患者。4．患者用药期 应进行全血计数、肝功能检查 。5．遮光、室温保存。 【不良反应】1．心血管系统：可见心悸、心绞痛以及高血压恶化。2．中枢神 经系统：可见头痛、衰弱、眩晕、紧张、嗜睡、感觉障碍、失眠及头晕目眩。 3．代谢/内分泌系统：用药后血清胆固醇浓度上升 。4．呼吸系统：偶有呼吸困 难 的报道 。5．泌尿生殖系统：偶见阳痿和性欲减退 。6．消化系统：常见腹泻 (0．7%)、恶心 (0．37%)，还可见便秘、呕吐、嘴唇干燥、吞咽困难、腹痛，有 血清氨基转移酶升高、肝炎或胆汁淤积的报道 。7．血液系统：可见嗜酸性粒细 胞增多 以及血小板减少 。8．皮肤：可见皮疹、红斑、瘙痒 。9．其他：可见流 感样综合征。 【用法用量】口服给药。1．十二指肠溃疡：每次 75mg，每 日2 次；或每 日 150mg，夜间顿服。持续4～6 周。2．胃溃疡：每次 75mg，每 日2 次；或每 日 150mg，夜间顿服。持续8 周。3．胃、十二指肠溃疡的预防：每 日75mg，夜 顿服，持续 6 个月 。4．反流性食管炎：每次 75mg，每 日2 次；或每 日150mg， 夜间顿服。5．慢性肾衰竭患者本品清除半衰期延长，血清峰浓度升高，建议调 整剂量。肌酐清除率大于 75ml/min时，每次 75mg，每 日2 次或每 日150mg，顿 服；肌酐清除率为 30～75ml/min时，每 日75～100mg，顿服；肌酐清除率为 15～30ml/min时，每 日75mg，顿服；肌酐清除率为 5～15ml/min时，每 日 40mg，顿服或隔 日服75mg。每周接受 2 次或 3 次血液透析的消化性溃疡患者， 每周 3 次，每次 75mg。 【药物相互作用】1． 受体拮抗药可因为降低 胃的酸度而使伊曲康唑、酮康唑 吸收降低，同时使用 受体拮抗药的患者可将伊曲康唑同可乐饮料一同服用。 2．与抗酸药合用，对本品药动学无明显影响。3．有报道同时给予多剂量的硫 糖铝不会改变本品的药动学。4．本品与普萘洛尔合用，对后者的清除率没有明 显影响。5．本品与茶碱合用或本品口服后静注地西泮时，对后者药动学没有明 显影响。 【专家点评】