第七章液体药剂.doc

执业中药师辅导精华——中药药剂学第七章 液体药剂 第一节概述一、液体药剂的含义与特点液体药剂系指药物在一定条件下，以不同的分散方式（溶解、胶溶、乳化、混悬等)和不（离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式等)分散于分散介质中所形成的 液体药剂的特点：①比相应固体制剂的分散度大、吸收快、作用迅速；②易控制药物浓度，二、液不同类型分散体系中微粒的大小分布不同，所表现出的特征不一，见表71。 第二节表面活性剂一、表面活性剂的含义与特点凡是能够显著降低两相间表面张力（或界面张力为表面活性剂。表面活性剂二、表面活性剂的基本性质1.胶束和临界胶束浓度表面活性剂在水溶液中，当低浓度时，产生界面吸附而降低溶液（CMC)。CMC的大小与其结构、组成有关，同时受温度、pH以及电解质等条件的影响。 2.亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水（HB)。表面活性剂的HB值愈高，其亲水性愈强；HB值愈低，其亲油性愈强。HB值在15以上的表面活性剂适宜用作增溶剂；HB值在8～16的表面活性剂适宜用作0／W型乳化剂；HB值3～8的表面活性剂适宜用作W／0型乳化剂；HB值在7～的表面活 3.起昙和昙点某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大， 表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。另外，有些含聚氧乙烯基的表面活性F-68，极易溶于水，甚至达到其沸点时也没有起昙现象 含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，由于加热灭菌等影响而导致表面活性剂的增溶或乳 4.表面活性剂的毒性阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子和阴离子的表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子表 静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大，外用表面活性剂的毒性相对较小，但仍三、常用的表面活性剂表面活性剂按其解离情况不同可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中离子型 1.阴离子型表活性剂本类表面活性剂起表面活性作用的是阴离子。主要包括肥皂类、 （1)肥皂类为高级脂肪酸的盐类，其分子结构通式为（RC00)nMn+。脂肪酸的碳链RC11～C之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。根据其金属离子（M)的不同，义 本类表面活性剂具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破 （2)硫酸化物为硫酸化油和高级脂肪醇形成的硫酸酯类，其分子结构通式为R·0·S03M+，其中R在～之间。常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合， （3)磺酸化物主要有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、烷基萘磺酸化物等，分子结R·S03-M+。其水溶性和耐钙、镁盐的能力虽比硫酸化物稍差，但不易水解，特别是（商品名“阿0T”)等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。 2.阳离子型表面活性剂本类表面活性剂分子结构中起表面活性作用的是阳离子，即分子（洁尔灭)、苯扎溴铵（新洁尔灭)等。 3.两性离子型表面活性剂本类表面活性剂的分子结构中同时含有阴阳离子基团，在碱性（1)天然的两性离子型表面活性剂主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂，其分子结 （2)合成的两性离子型表面活性剂本类表面活性剂的阴离子部分主要是羧酸盐，阳离子（一般为微酸性)时，亲水性减弱，可能产生沉淀；甜菜碱型不论在酸性、碱性或pH的溶液。 4.非离子型表面活性剂本类表面活性剂在水中不解离，其分子结构中亲水基团多为甘油、 （1)脱水山梨醇脂肪酸酯类本类表面活性剂系由山梨醇与不同的脂肪酸组成的酯类化（Spans)。该类表面活性剂亲油性较强，常用作W／0型乳剂的乳化剂或0／W 根据所结合的脂肪酸种类和数量的不同，本类表面活性剂有以下常用品种：司盘20（脱水)、司盘40（脱水山梨醇单棕榈酸酯)、司盘60（脱水山梨醇单硬脂酸酯)、80（脱水山梨醇单油酸酯)、司盘85（脱水山梨醇三油酸酯)等。 （2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类本类表面活性剂是在司盘类表面活性剂分子结构的（Tweens)。由于分子中含有大量0／W 根据所结合的脂肪酸种类和数量的不同，本类表面活性剂常用的有：吐温20（聚山梨酯20)、吐温40（聚山梨酯40)、吐温60（聚山梨酯60)、吐温80（聚山梨酯80)、吐温85（聚山85)等。 （3)聚氧乙烯脂肪酸酯类本类表面活性剂系由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成，商品名（Myrj)。该类表面活性剂的水溶性和乳化性很强，常0／W型乳剂的乳化剂。常用的40硬脂酸酯。 （4)聚氧乙烯脂肪醇醚类本类表面活性剂是由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类，商品（Brij)。因聚氧乙烯聚合度和脂肪醇的不同而有不同的品种，常用的有西土马哥（由聚)、平平加（由15个单位的氧乙烯与油醇形成的缩合物)及埃尔（由20个单位以上的氧乙烯与油醇形成的缩合物)等。 （5)聚氧