复方双黄连颗粒与黄芩颗粒剂中黄芩苷在大鼠胆汁中代谢的比.PDFVIP

中国药科大学学报 Journal of China Pharmaceutical University 　2004 , 35(5):437 ～ 442 437 复方双黄连颗粒与黄芩颗粒剂中黄芩苷在 大鼠胆汁中代谢的比较研究 狄 　斌1 ,冯年平2 ,刘文英1 (1 中国药科大学药物分析教研室 , 南京 210009;2 上海中医药大学 , 上海 201203) 【摘 　要】　目的 :比较复方双黄连 颗粒剂 和黄芩单 味药 材提取 物中 黄芩苷 在大 鼠胆汁 中代 谢的 差异 。 方 法 :运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代 谢产物种类和数量 , 并初步确定其结 构 。 结果 :从给药 后的大鼠胆汁中 , 发现了几个主要代谢产物并初 步鉴定了其化学结构 。 黄芩颗粒剂和复方双黄连颗粒 剂中黄芩 苷经肝脏代谢后其主要的相同代谢物为 5, 6 , 7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷 , 5, 6, 7-三羟基 黄酮-6-O-硫酸酯-7-O-葡萄糖醛酸苷和 5 , 7-二 羟基-6-甲氧 基黄酮-7-O-葡萄糖 醛酸苷 , 胆汁 中 , 黄芩 单方代 谢有 原型 黄芩苷和 5, 6, 7-三羟基-6-O-葡萄糖醛酸苷 , 而复方双黄连 颗粒剂则 无 。 结论 :黄芩颗粒剂 与双黄连 颗粒剂 在黄芩苷的代谢产物存在明显差异 , 复方配伍促 进了总黄芩素在胆汁中的排泄 。 【关键词】　黄芩苷 ;双黄连颗粒剂 ;黄芩颗粒剂 ;代谢 ;大鼠 ;胆汁 ;比较 【中图分类号】　R969 .1　　【文献标识码】　A 　　【文章编号】　1000-5048(2004)05-0437-06 　　复方制剂双黄连是由黄芩 、连翘和金银花 3 味 均购自南京市百信药房 , 产地山西大同 , 由中国药 中药组成 , 组方药中黄芩的主要成分黄芩苷单体的 科大学中药学院生药室鉴定 ;黄芩苷原料(购自四 代谢研究已有报道[ 1, 2] , 口服后的黄芩苷经肠内微 川广元 , 含量 97 %);黄芩苷对照品(中国药品生物 生物水解 , 代谢为黄芩苷元 , 吸收后的黄芩苷元主 制品检定 所 , 批号 715-200211);黄芩苷 元对照 品 要通过肝和肾代谢 , 代谢方式为 :甲基化 、硫酸酯化 (自制)。 以及葡萄糖醛酸缀合 。 但该复方代谢的研究国内 试剂 :甲醇(色谱纯), 冰醋酸 、乙酸乙酯 、氢氧 外均未 见报道 。 本实 验着 重研 究黄 芩中 黄芩苷 化钠(分析纯);纯净水为自制 。 (Baicalin , BG)的代谢情况 , 考察连翘和金银花中的 动物 :SD 大鼠 , 200 ～ 250 g , 雄性 , 南京医科大 成分对黄芩颗粒剂在大鼠胆汁代谢中的影响 。试 学动物试验中心提供 。 验中对大鼠灌胃给药黄芩颗粒剂及双黄连复方后 1.2 　仪 　器 的胆汁中黄芩苷类似物进行监测 , 比较在灌胃给药 Agilent1100LC/VWD/DAD/MS trap(SL)色谱系统 。 前后的空白图谱与给药图谱之间的变化 , 以确定代