第六章 拟胆碱药幻灯片1.pptVIP

拟胆碱药 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药 ;掌握 毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应。 熟悉 毒扁豆碱的作用、用途和不良反应。 了解 拟胆碱药的分类、有机磷酸酯类中毒的解救。 ; 拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质（Ach）相似的药物。 ;直接作用 （受体）;一、胆碱受体激动药;（一）M、N受体激动药;乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）; ;药名;毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） ;;;1.对眼睛的作用 (1)缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 ;（2）降低眼内压：为缩瞳的后果 ①眼内压:房水使眼球具有一定的压力称为眼内压。 ②房水的产生和回流:;（3）调节痉挛： 睫状肌M-R兴奋→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→看近物清楚，看远物模糊的现象。 ;抗胆碱药;;【用途】 （1）青???眼：开角型、闭角型均有效。 ;（3）解救阿托品类药物中毒。 【不良反应】 1.滴眼浓度≥2%：引起眉间痛、眼痛、头痛。 2.吸收中毒：出现M受体过度兴奋的症状 腹痛、腹泻、多汗、支气管痉挛等。; ;二、抗胆碱酯酶药(AchE抑制药);抗胆碱酯酶药(AchE抑制药); 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】 为季铵盐,口服吸收少而不规则,难入CNS和透过角膜。 【作用】 基本作用：抑制AchE→M、N样作用 1.骨骼肌：有强大的兴奋骨骼肌的作用 2.平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。 特点：对骨骼肌＞胃肠、膀胱平滑肌＞心血管、腺体、眼、支气管。;【用途】 1.治疗重症肌无力:自身免疫性疾病（抗Ach受体的抗体） 2.治疗术后肠胀气、尿潴留，但有机械梗阻者禁用。 3.治疗室上性阵发性心动过速：降低心率。 4.抢救非去极化肌松药及抗胆碱药中毒。 ;【不良反应】 1.过量致M、N样症状：腹痛、腹泻、流涎、出汗、肌颤等。 2.中毒量致运动终板过度去极化，妨碍神经肌肉接头的正常传导，导致肌颤，加重肌无力—“胆碱能危象”。 注意：（1）治疗重症肌无力时，勿过量。 （2）必要时用阿托品及AchE复活药解救。; 毒扁豆碱(依色林，eserine) 【特点】 脂溶性高,易入CNS,易透过角膜(为叔胺类)。 【用途】 1.青光眼：作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性也较强。 2.用于中药麻醉的催醒剂：易入CNS，小剂量兴奋，大剂量抑制。;作用特点 作用机理 不良反应; ; 有机磷酸酯类-P与AchE上酯解部位的-OH呈共价键结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。;【防治】 1.预防:加强管理,普及安全知识教育（喷洒农药应站在上风处,应穿长袖衣裤等。） 2.治疗：急性中毒抢救：迅速脱离有毒环境 （1）尽快清除毒物,避免继续吸收： 1)用温水、肥皂清洗皮肤,尤其是头发、甲缝。 2)洗胃、导泻: （2）尽快使用特效解毒药： 1)阿托品:及早,足量,反复注射,“阿托品化” 2)胆碱酯酶复活药:早用,适量。; 三、胆碱酯酶复活药 ;常用药比较;【特点】 1.只能使未“老化”磷酰化AchE复活。 2.对不同有机磷酸酯类中毒疗效不同：对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷等效果较好；对敌百虫、敌敌畏效果差；对乐果无效。 3.对解除骨骼肌震颤效果好；对恢复植物神经功能效果差；对解除中枢症状有一定效果。 4.不能直接对抗体内聚集的Ach的作用，故应与阿托品合用。 5.过量可阻断神经-肌接头和抑制AchE。;; 拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质作用相似的药物。 1.M受体激动药:以毛果芸香碱为代表，通过直接激动Ｍ受体产生作用,主用于青光眼(缩瞳,降眼压,调节痉挛)。 2.AchE抑制药:以新斯的明为代表,主要通过抑制AchE而产生Ｍ、Ｎ样作用，临床可用于重症肌无力,非去极化肌松药中毒,阿托品类药中毒,术后肠麻痹、尿潴留,阵发性室上性心动过速。 3、胆碱酯酶复活剂：解毒机制 ; 思 考