胆碱受体阻断药幻灯片1.pptVIP

M胆碱受体阻断药 ; 一、天然生物碱类：阿托品 二、天然生物碱的合成与半合成代用品 1．合成扩瞳药 2．合成解痉药 （1）季铵类解痉药 （2）叔胺类解痉药 3．选择性M受体阻断药;【天然生物碱来源】;阿托品（atropine） 【体内过程】 口服吸收迅速 分布全身 体内迅速消除 原形或代谢产物尿排 眼作用时间长;【作用机制】 α=0，竞争性拮抗。 M受体选择性高， 大剂量阻断神经节N受体。;【药理作用】 1．腺体--抑制分泌 唾液腺与汗腺最敏感 其次泪腺、呼吸道腺体 胃酸浓度影响小 ;2．眼（1）扩瞳 （2）眼内压升高 （3）调节麻痹;【临床应用--眼】 虹膜睫状肌炎 验光配镜 ;3．内脏平滑肌--松弛 （1）正常弱（2）过度活动或痉挛的平滑肌显著（3）胃肠道＞尿道、膀胱逼尿肌和输尿管＞胆管和子宫平滑肌的解痉作用弱;（1）治疗量（0.4-0.6 mg）：部分病人的心率短暂减慢，↓副交感神经节后纤维上的M1-R（受体在突触前膜，负反馈调节递质释放）→ACh释放↑→心率↓;【临床应用—心脏】 缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等。 但剂量需谨慎调节。 ;5．血管和血压 （1）治疗量：对血管作用不明显，许多血管床缺乏胆碱能神经支配 （2）大剂量： 扩血管作用与抗胆碱作用无关， 可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，阿托品直接扩张血管。 ?皮肤血管扩张→皮肤潮红、温热，特别是面颈部 ?病理情况下痉挛的微循环小血管扩张→改善微循环→恢复重要器官的血供→缓解组织缺氧状态;【临床应用—血管】 抗休克 多种感染性休克，如中毒性菌痢、中毒性肺炎、暴发性流行性脑脊髓膜炎。 在补充血容量的基础上，大量阿托品→解除小动脉痉挛，改善微循环→↑重要器官血流量→↑回心血量→血压↑，休克好转。; 6．中枢神经系统 治疗量（0.5～1mg）轻度兴奋 大剂量（2～5mg）兴奋加强---焦虑不安 中毒剂量（10mg以上）兴奋转为抑制甚至死亡; ;【不良反应及中毒】 （1）治疗量常见不良反应： 口干，皮肤干燥潮红，视力模糊，扩瞳，心率加快，排尿困难，便秘等。 （2）剂量增大加重，甚至中枢中毒症状： -先兴奋：高热，呼吸加快，烦躁不安，幻觉，惊厥； -后抑制：昏迷，呼吸麻痹。 （3）致死量：成人80-130 mg，儿童10 mg。;阿托品中毒解救： 对症治疗，洗胃、导泻 注射拟胆碱药，毒扁豆碱或毛果芸香碱 中枢兴奋明显时，小量地西泮对抗 冰袋，酒精擦浴，降温 不可使用吩噻嗪类药物，具有阻断M-R作用，加重中毒;山莨菪碱　654，消旋品　654-21．脂溶性低2．明显外周抗胆碱作用：（1）抑制腺体和扩瞳作用阿托品（2）中枢兴奋作用弱 　（3）平滑肌解痉和心血管抑制≈阿托品（4）选择性血管解痉作用高3．应用：感染性休克,内脏平滑肌绞痛4．不良反应：毒性较低;东莨菪碱 1．药理作用：（1）外周作用： 腺体阿托品（2）中枢作用强于其他药物： 治疗量引起CNS抑制 2．应用： 麻醉前给药；晕动病； 妊娠呕吐及放射病呕吐；帕金森病; 一、天然生物碱类：阿托品 二、天然生物碱的合成与半合成代用品 1．合成扩瞳药 　　　后马托品：适用于一般眼科检查。 2．合成解痉药 　（1）季铵类解痉药 　（2）叔胺类解痉药 3．选择性M受体阻断药 　　　M1受体阻断药－哌仑西平： 　　　抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡。;小 结;1、阿托品用于麻醉前给药主要是因为（ ） A．抑制呼吸道腺体分泌 B．抑制排尿 C．抑制排便 D．防止心动过缓 E．镇静;4、手术后腹气胀及尿潴留最好选用的药物（ ） A．乙酰胆碱 B．毒扁豆碱 C．毛果芸香碱D．新斯的明 E．卡巴胆碱 ;试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？