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固体制剂理论 技术支持中心 固体制剂理论 固体制剂概论暨片剂基础 —— 片剂及分类 —— 常用辅料 药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 颗粒剂 散剂 片剂 胶囊剂 2017-4-25 5 片剂及分类 片剂的概念和特点 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂， 应用最为广泛的重要剂型之一， 其外观既有圆形的，也有异形的（如：长胶囊形、三角形等） 2017-4-25 7 片剂是将药物粉末（或颗粒）加压而制得 运输、贮存及携带、应用都比较方便 生产的机械化、自动化程度较高 产品的性状稳定，剂量准确，成本及售价都较低； 种类灵活多样：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，复方片剂 2017-4-25 8 9 2017-4-25 普遍压制片（Compressed tablets） 普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂，亦称为素片或片芯 clonazepam (generic) 1 mg氯安定 2017-4-25 10 包衣片（Coated tablets） 在普遍压制片的外表面包上一层衣膜的片剂， （1）糖衣片（Sugar coated tablets） （2）薄膜衣片（Film coated tablets） （3）肠溶衣片（Enteric coated tablets） 2017-4-25 11 泡腾片（Effervescent tablets） 泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂 分散片（Dispersible tablets） 遇水迅速崩解并均匀分散的片剂 在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网 2017-4-25 12 在口中嚼碎后再咽下去的片剂 13 2017-4-25 由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料 14 2017-4-25 舌下片（Sublingual tablets） 专用于舌下或颊腔的片剂， 药物通过口腔粘膜的快速吸收 而发挥速效作用 口含片（Buccal tablets） 含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗 作用的片剂，可在局部产生较高 的药物浓度从而发挥较好的治疗作用 溶液片（Solution tablets） 溶液片是指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂 15 2017-4-25 硝酸甘油舌下片 16 缓释片（或控释片）是指能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 缓释片（Sustained release tablets） 2017-4-25 17 指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的片剂 视网膜 Retinal Implant 2017-4-25 常用辅料 2017-4-25 19 填充剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 用量 5-80% 1%-10% 5-20% 0.1~1% 主要辅料 淀粉 糖粉 糊精 微晶纤维素 甘露醇 硫酸钙 乳糖 水 乙醇 淀粉浆 羧甲基纤维素钠 羟丙基纤维素 羟丙甲基纤维素 甲基纤维素 乙基纤维素 明胶 聚乙烯吡咯烷酮 干淀粉 羧甲基淀粉钠 交联羧甲基纤维素钠 交联聚乙烯吡咯烷酮 羟丙基纤维素 硬脂酸镁 滑石粉 微分硅胶 聚乙二醇 月桂醇硫酸镁 2017-4-25 20 缓控释辅料 稀释剂（Diluents） 或称为填充剂：用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片 片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上， 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂 常用的有：淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等； 2017-4-25 22 1.淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定 2.糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强 3.糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为： （C6H10O5）n·XH2O， 其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。 2017-4-25 23 4. 乳糖 一种优良的片剂填充剂，价格较贵。由葡萄糖和半乳糖构成 2017-4-25 24 5. 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。 多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。 若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。 6. 微晶纤维素 微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC） 是纤维素水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素， 具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有